Atripla adalah ubat kombinasi dos tunggal yang digunakan untuk merawat HIV pada orang dewasa dan kanak-kanak yang lebih tua. Diluluskan untuk digunakan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah A.S. (FDA) pada tahun 2004, Atripla adalah ubat antiretroviral all-in-one pertama yang hanya memerlukan satu pil setiap hari untuk mencapai penekanan virus sepenuhnya.
Atripla mengandungi tiga ubat antiretroviral yang berbeza:
- Efavirenz, perencat transkripase terbalik bukan nukleosida (NNRTI) juga dijual sebagai tablet ubat tunggal yang disebut Sustiva
- Emtricitabine, penghambat transkripase terbalik nukleosida (NRTI) juga dikenali sebagai FTC, terdapat dalam kapsul ubat tunggal yang disebut Emtriva
- Tenofovir disoproxil fumarate (TDF), NRTI lain juga dijual sebagai tablet pil tunggal yang disebut Viread
Sehingga 2015, Atripla diberi status pilihan pertama dalam rawatan HIV di Amerika Syarikat. Dengan pengenalan integrase inhibitor, kelas ubat yang lebih baru yang menawarkan ketahanan yang lebih besar dan kesan sampingan yang lebih sedikit, Atripla kini diklasifikasikan sebagai ubat alternatif untuk terapi antiretroviral lini pertama.
Atripla tidak menyembuhkan HIV melainkan menekan virus ke tahap yang tidak dapat dikesan, sehingga mencegah perkembangan penyakit. Ubat-ubatan di Atripla melakukannya dengan menyekat enzimtranskripsi terbalikbahawa HIV perlu ditiru.
Tidak ada versi umum Atripla, walaupun eksklusif paten untuk ubat itu akan berakhir pada tahun 2024.
Kegunaan
Atripla digunakan untuk mengobati jangkitan HIV pada orang dewasa dan anak-anak berumur 12 tahun ke atas. Oleh kerana dos Atripla tetap dan tidak dapat diubah, ia tidak digunakan pada anak-anak yang lebih kecil kerana risiko keracunan.
Atripla jarang digunakan dalam terapi lini pertama kecuali, mungkin, anda tidak dapat mengambil pilihan lini pertama yang disukai. Ia lebih biasa digunakan dalam terapi berikutnya sekiranya terdapat kegagalan rawatan.
Ketika diperkenalkan pada tahun 2004, Atripla dianggap sebagai penukar permainan memandangkan terapi antiretroviral pada masa itu sering memerlukan banyak ubat dengan jadual dos yang berbeza. Kemudahan formulasi pil tunggal sekali sehari telah terbukti dapat meningkatkan kepatuhan dan meningkatkan kadar penindasan virus berbanding dengan rejimen multi-pil.
Satu kajian pada tahun 2016 dari program South Carolina Medicaid melaporkan bahawa terapi antiretroviral pil sekali sehari bukan sahaja meningkatkan kadar penindasan virus sebanyak 24% tetapi juga menyebabkan pengurangan 29% di hospitalisasi.
Tidak ada kegunaan label untuk Atripla.
Sebelum Mengambil
Sama ada anda baru dijangkiti HIV atau menukar rawatan, doktor anda akan memerintahkan ujian untuk "profil" virus anda. Ujian ini membantu doktor anda menentukan ubat mana yang paling sesuai untuk anda berdasarkan jenis dan bilangan mutasi tahan ubat yang ada pada virus anda.
Walaupun anda baru dijangkiti, mungkin virus yang tahan dadah melalui seks, jarum bersama, atau cara penularan lain (disebut sebagai rintangan yang ditularkan). Daya tahan dadah juga dapat berkembang secara semula jadi dari waktu ke waktu ketika terkena kepada ubat HIV.
Terdapat dua ujian darah yang biasa digunakan untuk profil virus anda:
- Ujian ketahanan genetik, juga dikenali sebagai genotyping, adalah pilihan yang disukai untuk mengesan bilangan dan jenis mutasi yang memberikan ketahanan.
- Ujian fenotipik, biasanya digunakan dengan genotip pada orang yang mengalami kegagalan rawatan, secara langsung mendedahkan virus kepada semua ubat antiretroviral yang ada untuk melihat mana yang paling sesuai.
Langkah berjaga-jaga dan Kontraindikasi
Atripla dikontraindikasikan untuk digunakan pada orang dengan reaksi hipersensitif sebelumnya terhadap efavirenz, emtricitabine, atau tenofovir.
Terdapat keadaan lain di mana Atripla dihindari atau digunakan dengan berhati-hati:
- Hepatitis B: Atripla biasanya dihindari pada orang yang terkena koinfeksi dengan HIV dan hepatitis B kerana ubat emtricitabine dan tenofovir dapat memicu peningkatan gejala hepatitis B yang teruk. Ujian hepatitis B disarankan sebelum memulakan terapi untuk mengelakkan komplikasi yang berpotensi serius ini.
- Penyakit ginjal: Atripla diekskresikan sebahagiannya melalui ginjal dan perlu digunakan dengan hati-hati pada orang dengan penyakit ginjal. Ia tidak boleh digunakan pada mereka yang mempunyai pelepasan kreatinin kurang dari 50 mililiter per minit (mL / min), yang menunjukkan adanya disfungsi buah pinggang.
- Penyakit hati: Atripla tidak disyorkan untuk orang dengan gangguan hati sederhana hingga berat, yang masing-masing diukur dengan skor Child-Pugh masing-masing 2 dan 3. Ini biasanya merangkumi penghidap sirosis dan banyak dengan jangkitan hepatitis C kronik.
- Keadaan psikiatri: Ubat efavirenz yang digunakan untuk Atripla dapat memberikan kesan yang kuat pada sistem saraf pusat (CNS) dan harus dielakkan pada orang dengan keadaan psikiatri kerana boleh menimbulkan tingkah laku manik, paranoid, atau depresi.
- Osteoporosis: Tenofovir boleh menyebabkan kehilangan mineral tulang. Walaupun ini bukan masalah bagi kebanyakan orang, mereka yang mempunyai osteoporosis yang signifikan atau riwayat patah patologi harus menjalani ujian kepadatan mineral tulang (BMD) untuk melihat apakah ubat itu sesuai untuk mereka.
Kerana Atripla dapat menyebabkan masalah hati dan ginjal bahkan pada orang yang tidak mempunyai sejarah sebelumnya penyakit hati atau ginjal, pemantauan rutin enzim hati dan fungsi ginjal dianggap penting.
Ubat Antiretroviral Gabungan Lain
Selain Atripla, terdapat 12 ubat kombinasi lain yang boleh diambil sendiri dengan dos sekali sehari:
- Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
- Complera (FTC + rilpivirine + TDF)
- Delstrigo (doravirine + lamivudine + TDF)
- Dovato (dolutegravir + lamivudine)
- Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirine)
- Odefsey (emtricitabine + rilpivirine + tenofovir AF)
- Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
- Symfi (efavirenz + lamivudine + TDF)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudine + TDF)
- Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
- Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudine)
Pada Januari 2021, FDA meluluskan yang pertama sekali setiap bulan terapi kombinasi antiretroviral yang disebut Cabenuva, terdiri daripada dua suntikan berasingan ubat cabotegravir dan rilpivirine.
Dos
Atripla adalah tablet yang diformulasikan bersama yang terdiri dari 600 miligram (mg) efavirenz, 200 mg emtricitabine, dan 300 mg tenofovir disoproxil fumarate. Tablet berwarna pink dan bujur dilapisi filem dan timbul di satu sisi dengan nombor "123."
Bagi orang dewasa dan kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas yang beratnya sekurang-kurangnya 88 paun (40 kilogram), dos Atripla yang disyorkan adalah satu tablet yang diambil setiap hari semasa perut kosong.
Sekiranya seseorang beratnya kurang dari 88 paun, terapi kombinasi lain perlu dipertimbangkan.
Pengubahsuaian
Pada orang yang dirawat untuk tuberkulosis (jangkitan oportunistik yang sering terlihat pada orang dengan HIV), dosis Atripla perlu ditambah jika obat rifampin digunakan. Dalam keadaan seperti itu, 200 mg efavirenz tambahan dalam bentuk Sustiva akan diambil sampai selesai terapi tuberkulosis.
Rifampin dijual dengan nama jenama Rifadin, Rimactane, dan lain-lain.
Cara Mengambil dan Menyimpan
Oleh kerana efavirenz dapat memberikan kesan CNS yang signifikan (lihat "Kesan Sampingan" di bawah), Atripla paling baik diambil pada waktu tidur sehingga anda dapat tidur sepanjang masa.
Makanan atau Tiada Makanan?
Sebilangan orang berpendapat bahawa pengambilan makanan dengan Atripla mengurangkan kesan sampingan CNS, tetapi ini tidak digalakkan. Sekiranya anda mengambil Atripla dengan makanan, elakkan makanan berlemak tinggi kerana lemak meningkatkan penyerapan efavirenz dan tenofovir DF dan mungkinmeningkatdaripada mengurangkan kesan sampingan.
Atripla paling baik disimpan pada suhu bilik di dalam bekas tahan cahaya aslinya, idealnya antara 68 ° F hingga 77 ° F (20 ° C hingga 25 ° C). Elakkan daripada terdedah kepada panas yang berpanjangan, seperti menyimpan pil di sarung tangan anda petak atau di ambang tingkap. Jejaki tarikh luput, dan buang ubat yang telah tamat tempoh.
Atripla tidak boleh ditelan keseluruhan. Elakkan mengunyah, membelah, atau menghancurkan tablet kerana boleh mempengaruhi penyerapan ubat.
Sekiranya anda terlepas dos, ambil secepat yang anda ingat. Sekiranya sudah hampir dengan masa dos seterusnya, lewati dos asal dan teruskan seperti biasa. Jangan sekali-kali menggandakan dos kerana ini boleh meningkatkan risiko kesan sampingan dan ketoksikan.
Kesan sampingan
Setiap ubat yang terdapat di Atripla boleh menyebabkan kesan sampingan. Dengan efavirenz, kesan sampingan yang paling ketara adalah yang mempengaruhi gejala saraf pusat. Ubat NRTI seperti tenofovir dan emtricitabine diketahui menyebabkan ketoksikan mitokondria, di mana kecederaan pada unit tenaga dalam sel (disebut mitokondria) boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan dan komplikasi jangka panjang.
Biasa
Kesan sampingan Atripla cenderung ringan dan sementara, secara beransur-ansur mereda selama beberapa hari atau minggu ketika tubuh menyesuaikan diri dengan rawatan.
Dengan itu, beberapa orang dapat mengalami kesan CNS yang mendalam kerana efavirenz, yang memerlukan waktu berminggu-minggu untuk diatasi. Dalam beberapa kes, kesannya boleh berterusan atau teruk sehingga memerlukan perubahan dalam rawatan.
Menurut kajian klinikal premarket, sekitar 4% orang menghentikan Atripla kerana kesan sampingan yang tidak dapat ditoleransi dalam setahun.
Kesan sampingan Atripla yang paling biasa termasuk:
- Mual (9%)
- Cirit-birit (9%)
- Keletihan (9%)
- Kemurungan (9%)
- Sinusitis (8%)
- Pening (8%)
- Jangkitan pernafasan atas (8%)
- Ruam (7%)
- Sakit kepala (6%)
- Hidung berair dan kesesakan
- Insomnia (5%)
- Kebimbangan (5%)
- Mimpi yang tidak normal atau terang (2%)
- Muntah (2%)
Sentiasa beritahu doktor anda tentang kesan sampingan yang anda alami semasa mengambil Atripla, terutamanya jika ia berterusan atau bertambah buruk.
Teruk
Dalam keadaan yang jarang berlaku, Atripla boleh menyebabkan kesan sampingan yang teruk dan mengancam nyawa. Sebilangan ini dapat terjadi pada tahap awal perawatan, tetapi kebanyakan cenderung berkembang dengan penggunaan yang berterusan kerana peningkatan kerosakan mitokondria.
Komplikasi serius yang berkaitan dengan Atripla termasuk:
- Pemburukan hepatitis B: Gejala termasuk keletihan, mual, muntah, pembengkakan perut, urin gelap, dan penyakit kuning (menguning mata dan / atau kulit).
- Hepatomegali dengan steatosis: Ketoksikan hati akibat NRTI dapat nyata dengan hati yang membesar (hepatomegali) di samping perubahan lemak pada hati (steatosis).
- Reaksi hipersensitif: Wabak ruam tidak jarang berlaku ketika pertama kali memulakan efavirenz tetapi biasanya ringan dan membatasi diri. Dalam keadaan yang jarang berlaku, ruam boleh menjadi teruk dan memerlukan penamatan rawatan dengan segera.
- Kegagalan buah pinggang: Tenofovir DF dikaitkan dengan peningkatan risiko gangguan buah pinggang, beberapa kes yang menyebabkan kegagalan buah pinggang akut. Setelah rawatan dihentikan, fungsi ginjal biasanya dipulihkan.
- Asidosis laktik: NRTI seperti tenofovir dan emtricitabine boleh menyebabkan penumpukan asid laktik yang berpotensi mengancam nyawa dalam aliran darah.
- Kejadian psikiatri: Kajian premarket melaporkan kesan sampingan psikiatri yang serius, walaupun tidak biasa, termasuk pemikiran bunuh diri (0.7%), paranoia (0.4%), dan tingkah laku manik (0.2%).
Amaran dan Interaksi
Atripla membawa amaran kotak hitam yang menasihati pengguna dan profesional kesihatan mengenai risiko peningkatan hepatitis B, hepatomegali dengan steatosis, dan asidosis laktik. Amaran kotak hitam adalah nasihat tahap tertinggi oleh FDA mengenai potensi bahaya ubat.
Atripla adalah ubat Kategori D Kehamilan, yang bermaksud bahawa kajian haiwan menunjukkan bukti bahaya janin yang ketara. Komponen efavirenz Atripla dikaitkan dengan peningkatan risiko teratogenisitas (kecacatan kelahiran) dalam kajian haiwan dan biasanya dielakkan semasa trimester pertama kehamilan.
Sekiranya anda hamil atau merancang untuk hamil, berbincanglah dengan doktor anda untuk lebih memahami faedah dan risiko Atripla sebelum memulakan rawatan. Sekiranya anda hamil semasa berada di Atripla, anda biasanya akan beralih ke terapi lain dengan risiko kecacatan kelahiran yang lebih rendah.
Interaksi Dadah-Dadah
Terdapat sebilangan interaksi ubat yang berkaitan dengan Atripla. Antaranya, ubat antijamur Vfend (voriconazole) dikontraindikasikan untuk digunakan kerana dapat mengurangkan keberkesanan terapi antijamur.
Beberapa interaksi lain yang lebih ketara termasuk:
- Penyekat saluran kalsium: Orap (pimozide), Propulsid (cisapride), Vascor (bepridil), dan lain-lain
- Derivatif Ergot: DHE 45 (dihydroergotamine), Ergostat (ergotamine), Ergotrate (methylergonovine), dan lain-lain
- Ubat hepatitis B: Hepsera (adefovir)
- Metadon
- John's wort
- Ubat tuberkulosis: Mycobutin (rifabutin), Rifadin (rifampin), dan lain-lain
.jpg)
.jpg)
