Apa yang Perlu Diketahui Tentang Odefsey (Emtricitabine, Tenofovir AF, Rilpivirine)

Odefsey adalah ubat kombinasi dos tunggal pil yang digunakan dalam rawatan HIV. Terdapat dalam bentuk tablet, ia boleh digunakan pada orang dewasa dan beberapa kanak-kanak. Ia terdiri daripada tiga agen antiretroviral yang berbeza:

• Emtricitabine, biasanya disebut FTC, penghambat transkripase terbalik nukleosida (NRTI)
• Rilpivirine, perencat transkripase terbalik bukan nukleosida (NNRTI)
• Tenofovir alafenamide (TAF), NRTI lain

Odefsey digunakan sendiri dan tidak memerlukan ubat tambahan untuk mencapai dan mengekalkan penindasan virus.

Odefsey berfungsi dengan menghalang pelbagai peringkat kitaran replikasi HIV. Kedua-dua FTC dan TAF menyekat enzim yang dipanggiltranskripase terbalikyang digunakan HIV untuk mengubah RNA virus menjadi DNA untuk "merampas" mesin genetik sel. Rilpivirine berfungsi sama tetapi daripada menyekat pembentukan DNA untai dua, ia mengikat pada enzim itu sendiri untuk menyekat aktivitinya.

Odefsey adalah antiretroviral gabungan kedua untuk menggunakan TAF, bentuk tenofovir disoproxil fumarate (TDF) yang "diperbaiki" yang terdapat dalam ubat Truvada (FTC + TDF) dan Atripla (efavirenz + FTC + TDF). Dengan demikian, ini dapat dianggap sebagai peningkatan pada Complera berdasarkan TDF (FTC + rilpivirine + TDF).

TAF dianggap lebih unggul daripada TDF kerana memerlukan dos yang jauh lebih kecil untuk mencapai kesan yang sama. Sebagai prodrug - bermaksud sebatian tidak aktif yang dimetabolisme dalam tubuh untuk menghasilkan ubat - TAF menyebabkan pengumpulan ubat yang lebih sedikit dalam aliran darah, menurunkan risiko keracunan ginjal yang dilihat dengan TDF.

Kegunaan

Odefsey telah diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah A.S. (FDA) pada bulan Mac 2016 untuk penggunaan pada orang dewasa dan kanak-kanak dengan berat sekurang-kurangnya 35 kilogram (77 paun). Ini ditunjukkan untuk digunakan pada orang yang baru dirawat yang mempunyai viral load 100,000 atau kurang.

Odefsey juga dapat digunakan untuk menggantikan terapi semasa (seperti Complera) jika orang tersebut mengalami viral load yang tidak dapat dikesan atau sekurang-kurangnya enam bulan, tidak mempunyai sejarah kegagalan rawatan, dan tidak mempunyai ketahanan terhadap antiretroviral yang digunakan di Odefsey.

Tidak ada penggunaan luar label untuk Odefsey dan tidak ada bentuk ubat generik.

Sebelum Mengambil

Apabila didiagnosis menghidap HIV, doktor anda akan memerintahkan ujian ketahanan genetik untuk menentukan sama ada anda mempunyai varian tahan ubat di "kumpulan virus" anda. Berdasarkan keputusan ujian, juga dikenali sebagai genotip, doktor anda dapat menentukan antiretroviral yang sensitif dan yang mana tidak.

Kerana ketahanan terhadap ubat dapat ditularkan - yaitu, diturunkan dari satu orang ke orang lain - ujian ketahanan genetik dianggap penting untuk memilih ubat-ubatan dengan kepekaan dan daya tahan keseluruhan.

Sekiranya anda ditukar ke Odefsey, doktor anda juga boleh memerintahkan ujian fenotipik di mana virus anda secara individu terdedah kepada ubat antiretroviral untuk menentukan ubat yang paling sensitif kepada anda.

Langkah berjaga-jaga dan Kontraindikasi

Odefsey boleh menyebabkan peningkatan gejala yang berkaitan dengan hati pada orang yang dijangkiti hepatitis B. Oleh kerana itu, ujian hepatitis B akan dilakukan untuk memeriksa sama ada anda menghidap penyakit ini, bersama dengan ujian fungsi hati untuk menilai statusnya hati anda.

Odefsey dikontraindikasikan untuk digunakan pada orang yang menggunakan ubat-ubatan yang dapat mengurangi kepekatan rilpivirine dalam aliran darah (lihat "Amaran dan Kontraindikasi" di bawah). Ia juga tidak pernah digunakan pada orang yang mengalami reaksi hipersensitif yang teruk terhadap FTC, rilpivirine, atau tenofovir dalam bentuk apa pun.

Rilpivirine juga dapat memperpanjang selang QT yang disebut pada elektrokardiogram dan berpotensi menyebabkan gangguan irama jantung yang disebut torsades de pointes. Doktor anda perlu menentukan sama ada anda mengambil ubat-ubatan yang menyebabkan pemanjangan QT dan, jika demikian, tentukan sama ada Odefsey adalah pilihan yang munasabah untuk anda.

Sebelum memulakan Odefsey, nasihatkan doktor anda mengenai sebarang ubat yang anda ambil, sama ada ubat preskripsi, ubat bebas, herba, pemakanan, atau rekreasi.

Kerana pelbagai agen antiretroviral di Odefsey diekskresikan melalui buah pinggang atau hati, Odefsey harus digunakan dengan berhati-hati pada orang dengan disfungsi ginjal atau hati yang sudah ada kerana ia boleh menyebabkan keracunan. Sekiranya digunakan dalam keadaan ini, pemantauan rutin fungsi ginjal dan / atau fungsi hati sangat penting.

Antiretroviral Gabungan Dos Tetap Lain

Selain Odefsey, terdapat 12 ubat gabungan lain yang boleh diambil sendiri dengan satu pil setiap hari:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + TAF)
• Complera (FTC + rilpivirine + TDF)
• Delstrigo (doravirine + lamivudine + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudine)
• Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + TAF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirine)
• Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudine + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudine + TDF)
• Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + TAF)
• Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudine)

Pada Januari 2021, FDA meluluskan yang pertamasebulan sekaligabungan antiretroviral yang disebut Cabenuva, terdiri dari cabotegravir dan rilpivirine yang dihantar secara individu melalui suntikan.

Dos

Odefsey boleh didapati sebagai tablet berwarna kelabu, panjang, bersalut filem, terdiri daripada 200 miligram (mg) FTC, 25 mg rilpivirine, dan 25 mg TAF. Ini timbul dengan "GSI" di satu sisi dan "255" di sisi lain.

Odefsey diminum sekali sehari dengan makanan.

Kerana Odefsey adalah ubat dosis tetap, dosnya tidak dapat diubah.

Cara Mengambil dan Menyimpan

Odefsey mesti diambil dengan makanan pekat agar rilpivirine dapat diserap dengan betul. Minuman protein atau minuman pemakanan tidak akan berjaya. Sekiranya tidak diambil dengan makanan seperti yang ditentukan, penyerapan rilpivirine dapat dikurangkan sebanyak 40%.

Jangan pecah, hancurkan, atau kunyah tablet, yang juga boleh mempengaruhi penyerapan.

Sekiranya anda terlepas dos Odefsey, ambil secepat yang anda ingat. Sekiranya sudah hampir dengan masa dos seterusnya, lewati dos asal dan teruskan seperti biasa. Jangan menggandakan dos.

Odefsey dapat disimpan dengan selamat pada suhu bilik, sesuai di dalam bekas tahan cahaya asalnya di dalam kabinet atau laci yang sejuk dan kering. Sentiasa periksa tarikh luput, buang ubat-ubatan yang telah luput.

Kesan sampingan

Odefsey boleh menyebabkan kesan sampingan pada sesetengah orang. Sebilangan besar biasanya sementara dan akan hilang dalam beberapa hari atau minggu kerana tubuh anda menyesuaikan diri dengan rawatan. Ramai orang tidak mengalami kesan sampingan sama sekali.

Biasa

Kesan sampingan yang paling biasa dialami sebanyak 2% pengguna termasuk:

• Sakit kepala
• Loya
• Perut kembung
• Cirit-birit
• Insomnia
• Impian yang tidak biasa

Teruk

Dalam keadaan yang jarang berlaku, Odefsey boleh menyebabkan kesan sampingan yang teruk. Ini sering melibatkan orang dengan keadaan yang sudah ada (atau mengambil ubat kontraindikasi) yang belum diperiksa dengan tepat.

Beberapa komplikasi paling serius yang berkaitan dengan Odefsey termasuk:

• Eksaserbasi akut hepatitis B: Gejala termasuk keletihan, mual, penyakit kuning (menguning mata), sakit perut, hilang selera makan, dan kencing gelap.
• Ketoksikan hati: Gejala serupa dengan hepatitis B akut tetapi mungkin juga melibatkan ruam dan demam.
• Gangguan buah pinggang yang baru atau memburuk: Gejala mungkin termasuk penurunan pengeluaran air kencing, keletihan, sesak nafas, loya, dan pembengkakan tisu kerana pengekalan cecair.
• Asidosis laktik: Penumpukan asid laktik yang tidak normal dalam aliran darah boleh menjadi teruk dan bahkan mengancam nyawa jika tidak dirawat.
• Reaksi kulit yang teruk: Kes-kes reaksi ubat yang jarang berlaku dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS) telah dilaporkan pada pengguna, muncul dengan ruam, lepuh, demam, pembengkakan wajah, dan hepatitis yang teruk.
• Kemurungan teruk: Episod kemurungan utama, termasuk pemikiran bunuh diri, telah dilaporkan pada beberapa pengguna rilpivirine. Ini kebanyakannya dilihat pada orang di bawah 18 tahun.
• Torsade de pointes (TDP): Umumnya dilihat pada orang yang mengambil ubat pemanjangan QT, gejala TDP termasuk berdebar-debar jantung, pening, mual, keringat sejuk, sakit dada, sesak nafas, dan nadi cepat.

Amaran dan Interaksi

Odefsey memberi amaran kotak hitam yang memberi nasihat kepada pengguna dan profesional kesihatan mengenai risiko pemburukan akut pada orang dengan jangkitan bersama hepatitis. Amaran kotak hitam adalah nasihat paling ketat yang dikeluarkan oleh FDA yang bertujuan mencegah komplikasi yang berkaitan dengan ubat yang dapat dihindari.

Odefsey dapat diteruskan pada wanita yang hamil dengan viral load yang tidak dapat dikesan.Namun, kerana penyerapan rilpivirine dapat dikurangkan semasa kehamilan, wanita yang tidak mengalami penekanan virus yang lengkap mungkin perlu diubah menjadi kombinasi ubat yang lebih aktif.

Penyusuan susu ibu tidak dianjurkan bagi ibu dengan HIV, tanpa mengira rawatan, untuk menghindari risiko penularan ibu ke anak dengan lebih baik.

Interaksi dadah

Odefsey boleh berinteraksi dengan ubat-ubatan tertentu, ada di antaranya yang boleh mempengaruhi kepekatan ubat-ubatan dan yang lain boleh mencetuskan gejala buruk, seperti torsades de point.

Beritahu doktor anda jika anda mengambil ubat berikut sama ada dalam bentuk jenama atau bentuk generiknya:

• Ubat anti-aritmia: Quinidex (quinidine), Norpace (disopyramide), Pronestyl (procainamide)
• Antibiotik: Robimycin (eritromisin), Zagam (sparfloxacin)
• Antikonvulsan: Dilantin (phenytoin), Luminal (phenobarbital), Tegretol (carbamazepine), Trileptal (oxcarbazepine)
• Antipsikotik: Haldol (haloperidol), Mellaril (thioridazine)
• Ubat anti-tuberkulosis: Mycobutin (rifabutin), Priftin (rifapentin), Rifadin (rifampin), Rifamate (rifampin + isoniazid)
• Inhibitor pam Proton (PPI): Kapidex (dexlanprazole), Losec (ompreprazole), Nexium (esomeprazole), Prevacid (lansoprazole), Protonix (pantoprazole), atau PPI lain
• Ubat steroid: Decadron (dexamethasone)
• John's wort

Dalam beberapa kes, interaksi mungkin memerlukan pengurangan dos, penggantian ubat, atau pemisahan dos dengan beberapa jam. Pada yang lain, perubahan mungkin tidak diperlukan.