Penisilin adalah antibiotik yang digunakan untuk merawat beberapa jenis jangkitan bakteria. Kesan sampingan yang biasa termasuk cirit-birit dan sakit perut, dan beberapa orang mungkin mempunyai reaksi alergi terhadap penisilin - kesannya boleh berkisar dari ringan hingga teruk.
Penisilin boleh didapati dalam bentuk oral untuk diminum, atau melalui suntikan intravena (IV, ke dalam vena), atau suntikan intramuskular (IM, dalam otot besar). Dan ada pelbagai jenis penisilin dengan mekanisme tindakan yang berbeza.
Latar belakang
Semua bentuk penisilin berasal, sekurang-kurangnya sebahagiannya, dari kulat yang dikenali sebagaiPenicillium chrysogenum.
Saintis Scotland Alexander Fleming dikreditkan kerana menemui penisilin pada tahun 1929 ketika dia menyedari bahawa kultur bakteria secara tidak sengaja tercemar dengan "jus acuan" dibunuh oleh kulat. Baru pada tahun 1941 para saintis berjaya mengasingkan, memurnikan, dan menguji ubat tersebut pada pesakit pertama mereka, dengan usia antibiotik.
Menjelang tahun 1960-an, saintis dapat mengembangkan ubat penisilin semisintetik pertama yang dapat merawat pelbagai jenis jangkitan bakteria. Pada masa yang sama mereka mulai mengenali ancaman ketahanan penisilin, di mana strain bakteria mutan yang tahan terhadap antibiotik mulai muncul dan disebarkan ke seluruh populasi.
Hari ini, terdapat semakin banyak jangkitan bakteria yang sepenuhnya atau sebahagiannya tahan terhadap ubat penisilin asli, termasukNeisseria gonorrhoeae(gonorea) dan tahan methicillinStaphylococcal aureus(MRSA).
Streptokokus pneumoniae(sejenis pneumonia bakteria) dan jenis tertentu dariClostridiumdanListeriabakteria menjadi kurang responsif terhadap antibiotik ini juga.
Penggunaan antibiotik yang berlebihan dalam ternakan untuk meningkatkan pertumbuhan diketahui dapat meningkatkan risiko bakteria tahan, termasuk superbug, sepanjang rantai makanan. Akibat kebimbangan global yang semakin meningkat ini, Amerika Syarikat melarang penggunaan antibiotik untuk pertumbuhan promosi pada haiwan pada tahun 2017.
Jenis-Jenis
Penisilin tergolong dalam keluarga ubat yang lebih besar yang dikenali sebagai antibiotik beta-laktam. Ubat ini mempunyai struktur molekul yang serupa dan terdiri dari cincin empat atom, disebut sebagai beta-laktam. Setiap jenis penisilin mempunyai rantai sampingan tambahan yang menentukan aktivitinya.
Penisilin berfungsi dengan mengikat molekul di dinding bakteria yang disebut peptidoglycan. Apabila bakteria membelah, penisilin menghalang protein di dinding sel untuk berkumpul kembali dengan betul, menyebabkan sel bakteria pecah dan cepat mati.
Penisilin semula jadi berasal dariP. chrysogenumkulat. Terdapat dua penisilin semula jadi.
Penisilin semisintetik dihasilkan di makmal menyerupai bahan kimia yang terdapat diP. chrysogenum. Terdapat empat kelas penisilin semisintetik, termasuk antibiotik yang biasa diresepkan seperti amoksisilin dan ampisilin.
Semula jadiPenisilin G (benzylpenicillin)
Penisilin V (phenoxymethylpenicillin)
Aminopenicillins (ampicillin, amoxicillin, dan hetacillin)
Penisilin antistaphylococcal (cloxacillin, dicloxacillin, nafcillin, dan oxacillin)
Penisilin spektrum luas (karbenicilin, mezlocillin, piperacillin, ticarcillin)
Inhibitor beta-laktamase (asid clavulanic)
Setiap jenis ini mempunyai struktur molekul yang sedikit berbeza dan boleh diberikan secara berbeza daripada yang lain.
Sebilangan penisilin tidak mempunyai aktiviti antibakteria langsung. Mereka digunakan dalam terapi kombinasi untuk membantu mengatasi daya tahan penisilin. Sebagai contoh, asid clavulanic menyekat enzim yang dirembeskan oleh bakteria tahan antibiotik (beta-lactamase) yang menghalang aktiviti antibiotik beta-laktam.
Kegunaan
Penisilin digunakan untuk merawat jangkitan bakteria - dan mereka tidak merawat jangkitan virus, jamur, atau parasit. Ubat ini umumnya aktif melawan bakteria gram positif, sekumpulan bakteria yang mempunyai peptidoglikan di bahagian luar dinding sel. Dengan bakteria gram negatif, lapisan peptidoglikan tertimbun di bawah lapisan sel lipid, sehingga lebih sukar bagi ubat untuk mengakses molekul.
Senarai bakteria gram positif yang dapat dirawat oleh penisilin merangkumi bakteriaClostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal,danStreptokokusgenus.
Penisilin semula jadi - penisilin G dan penisilin V - masih digunakan hingga kini dan sesuai untuk rawatan jangkitan bakteria biasa dan tidak biasa.
• Endokarditis bakteria
• Meningitis bakteria
• Selulitis
• Difteria
• Gangren
• Nekrotik enterokolitis
• Pneumonia pneumokokus
• Sakit tekak
• Sifilis (disebarkan atau kongenital maju)
• Tetanus
• Tonsillitis
• Selulitis
• Abses pergigian
• Erysipelas
•Demam reumatik
• Sakit tekak
• Jangkitan kulit Streptokokus
• Tonsillitis
Sebaliknya, antibiotik semisintetik seperti amoksisilin - salah satu antibiotik yang paling sering diresepkan sekarang - boleh digunakan untuk merawat spektrum jangkitan pernafasan, kulit, dan jangkitan bakteria yang luas sepertiH. pylori, Penyakit Lyme, dan otitis media akut.
Off-Label
Penggunaan penisilin yang luar biasa adalah perkara biasa, walaupun lebih kerap menggunakan ubat seperti amoksisilin dan ampisilin daripada penisilin semula jadi. Penggunaan di luar label merangkumi rawatan pesakit rawatan kritikal dengan sepsis atau bayi baru lahir dengan gangguan pernafasan akut. Tidak ada ubat yang ditunjukkan untuk penggunaan seperti itu, tetapi ubat tersebut dianggap perlu apabila tidak ada pilihan rawatan lain.
Penisilin G kadang-kadang digunakan di luar label untuk mengubati jangkitan sendi prostetik, penyakit Lyme, dan leptospirosis.Penisilin V kadang-kadang digunakan di luar label untuk merawat penyakit Lyme dan otitis media, atau untuk mencegah jangkitan pada orang yang menjalani pemindahan sel stem.
Sebelum Mengambil
Penisilin boleh menjadi sangat berkesan jika digunakan dengan betul. Walaupun begitu, terdapat beberapa keadaan di mana ubat tersebut tidak berkesan untuk membersihkan jangkitan. Dalam kes sedemikian, ujian kerentanan antibiotik (juga dikenal sebagai ujian kepekaan antibiotik) dapat digunakan untuk menentukan apakah jangkitan seseorang responsif terhadap penisilin.
Ujian dimulakan dengan mengultur bakteria yang diambil dari sapuan cecair badan, kemudian secara langsung mendedahkan bakteria tersebut kepada pelbagai jenis penisilin di makmal. Ujian kerentanan antibiotik sering digunakan untuk orang-orang dengan radang paru-paru masyarakat yang berisiko tinggi mengalami penyakit atau kematian yang teruk.
Langkah berjaga-jaga dan Kontraindikasi
Penisilin dikontraindikasikan jika anda pernah mengalami alergi terhadap sebarang ubat dalam keluarga penisilin. Ia juga harus digunakan dengan sangat berhati-hati jika anda pernah mengalami reaksi hipersensitiviti ubat yang teruk pada masa lalu, termasuk anafilaksis, sindrom Stevens-Johnson (SJS), atau nekrosis epidermis toksik (SEPULUH).
Sekiranya anda mempunyai reaksi alergi terhadap penisilin G atau penisilin V pada masa lalu, anda mungkin — tetapi tidak semestinya — alergi terhadap penisilin semisintetik seperti amoksisilin atau ampisilin.
Antibiotik beta-laktam lain harus digunakan dengan berhati-hati pada orang dengan alergi penisilin kerana ada risiko, walaupun sedikit, alergi silang-reaktif. Ini termasuk antibiotik cephalosporin seperti Keflex (cephalexin), Maxipime (cefepime), Rocephin (ceftriaxone), dan Suprax (cefixime).
Sekiranya anda bimbang bahawa anda mungkin alah kepada penisilin, anda boleh menjalani ujian alergi kulit untuk melihat sama ada anda bertindak balas terhadap sebilangan kecil ubat yang diletakkan di bawah kulit.
Penisilin juga harus digunakan dengan sangat berhati-hati jika anda mengalami kegagalan buah pinggang (buah pinggang) akut. Penisilin diekskresikan melalui buah pinggang, dan fungsi ginjal yang merosot boleh menyebabkan ubat terkumpul hingga tahap toksik. Overdosis penisilin yang berlanjutan boleh menyebabkan gejala pergolakan, kekeliruan, kebangkitan, kegatalan yang tidak normal, dan, dalam kes yang jarang berlaku, koma.
Dos
Dos penisilin G dan penisilin V yang disyorkan boleh berbeza-beza bergantung pada penyakit, penyakitnya, dan usia orang yang dirawat.
Dos diukur dengan beberapa cara yang berbeza bergantung pada formulasi. Pada orang dewasa, ubat biasanya diukur dalam satuan atau miligram (mg). Pada kanak-kanak, dos boleh dikira dengan miligram per kilogram berat badan setiap hari (mg / kg / hari) atau unit per kilogram berat badan setiap hari (unit / kg / hari).
Kanak-kanak: 150,000 hingga 250,000 unit / kg / hari dalam empat dos terbahagi selama 7 hingga 14 hari
Kanak-kanak: 150,000 hingga 300,000 unit / kg / hari dalam empat hingga enam dos yang dibahagikan (tempohnya berbeza mengikut tahap keparahan penyakit)
Kanak-kanak: 150,000 hingga 300,000 unit / kg / hari dalam empat hingga enam dos yang dibahagikan (tempohnya berbeza dengan keparahan penyakit)
Kanak-kanak: 200,000 hingga 300,000 unit / kg / hari dalam empat hingga enam dos terbahagi selama 10 hingga 14 hari
Kanak-kanak: 125 hingga 250 mg setiap 12 jam mengikut keperluan
Kanak-kanak: 250 hingga 500 mg setiap 8 hingga 12 jam selama 10 hari
Pengubahsuaian
Sekiranya anda menghidap penyakit buah pinggang, anda mungkin memerlukan dos penisilin yang lebih rendah untuk mengelakkan ketoksikan ubat. Pengurangan dos biasanya disyorkan apabila pelepasan kreatinin (ukuran fungsi ginjal) kurang dari 10 mililiter per minit (mL / min).
Sebaliknya, jika anda dirawat dengan hemodialisis, anda mungkin memerlukan dos yang lebih tinggi kerana hemodialisis dapat mempercepat pembebasan penisilin dari darah.
Cara Mengambil dan Menyimpan
Penisilin G
Penicillin G boleh didapati sebagai larutan pracampuran atau serbuk yang disusun semula dengan air steril untuk suntikan. Larutan pra-campuran boleh disimpan di dalam peti sejuk atau peti sejuk beku, sementara formulasi serbuk dapat disimpan dengan selamat pada suhu bilik.
Suntikan penisilin G tidak diberikan sendiri.
Penisilin V
Penicillin V boleh didapati sebagai tablet oral atau serbuk berperisa ceri yang dicampurkan dengan air. Kedua-duanya dapat disimpan dengan selamat pada suhu bilik. Sebaik sahaja serbuk disusun semula, ia harus disimpan di dalam peti sejuk dan dibuang selepas 14 hari.
Penisilin V harus diambil semasa perut kosong untuk memastikan penyerapan maksimum. Ia mesti diminum sekurang-kurangnya satu jam sebelum makan atau sekurang-kurangnya dua jam selepas makan.
Sekiranya anda terlepas dos penisilin V, ambil secepat yang anda ingat. Sekiranya sudah hampir dengan masa dos seterusnya, lewati dos dan teruskan seperti biasa. Jangan sekali-kali menggandakan dos.
Gunakan Seperti yang Diarahkan
Sentiasa ambil penisilin seperti yang diarahkan dan selesai. Jangan berhenti kerana anda berasa sihat. Anda perlu mengikuti keseluruhan kursus agar semua bakteria dibasmi. Sebilangan kecil bakteria yang tersisa dapat berkembang biak setelah rawatan dihentikan.
Kesan sampingan
Sebilangan besar kesan sampingan penisilin ringan dan sementara dan akan hilang sendiri tanpa rawatan. Tetapi kadang-kadang kesan sampingan boleh menjadi teruk - dan bahkan mengancam nyawa - dan memerlukan rawatan kecemasan.
Biasa
Kesan sampingan penisilin yang paling biasa (mempengaruhi sekurang-kurangnya 1% pengguna) adalah:
- Cirit-birit
- Sakit kepala
- Perut tidak selesa
- Mual atau muntah
- Ruam atau gatal-gatal (biasanya ringan hingga sederhana)
- Kesakitan di tempat suntikan (dengan penisilin G)
- Lidah berbulu hitam
- Kekejangan otot
- Sariawan oral
- Jangkitan yis faraj
Demam dan angioedema (pembengkakan tisu) juga boleh berlaku tetapi jarang berlaku.
Teruk
Salah satu kebimbangan paling serius yang berkaitan dengan penggunaan penisilin adalah risiko alergi seluruh badan yang berpotensi mengancam nyawa yang dikenali sebagai anafilaksis. Anafilaksis yang disebabkan oleh penisilin benar mempengaruhi sekitar satu hingga lima daripada setiap 100,000 orang.
Anafilaksis dapat menuai bahaya serius jika tidak dirawat. Ia boleh menyebabkan kejutan, koma, pernafasan atau kegagalan jantung, dan juga kematian.
Bilakah Menelefon 911
Dapatkan rawatan kecemasan jika anda mengalami beberapa atau semua gejala anafilaksis setelah menerima dos penisilin:
- Sesak nafas
- Mengi
- Pening, pening, atau pingsan
- Ruam atau gatal-gatal yang teruk
- Denyutan jantung yang cepat atau tidak teratur
- Pembengkakan muka, lidah, atau tekak
- Perasaan azab yang akan datang
Pada masa yang jarang berlaku, penisilin boleh menyebabkan nefritis interstitial akut, keadaan ginjal yang meradang yang paling sering disebabkan oleh reaksi imun yang tidak normal terhadap ubat-ubatan. Gejala termasuk mual, ruam, demam, mengantuk, pengeluaran air kencing berkurang, penahan cecair, dan muntah. Sebilangan besar kes ringan, tetapi beberapa boleh menjadi serius dan menyebabkan kecederaan buah pinggang akut.
Penisilin, seperti semua antibiotik, dikaitkan dengan peningkatan risikoClostridium difficilecirit-birit. Ini disebabkan apabila bakteria yang biasanya ada di usus dihilangkan oleh antibiotik, memungkinkanC. difficilebakteria untuk berkembang biak. Sebilangan besar kes ringan dan mudah dirawat, tetapiC. difficilepada masa yang jarang diketahui menyebabkan kolitis fulminan yang teruk, megacolon toksik, dan kematian.
Amaran dan Interaksi
Penisilin secara amnya dianggap selamat semasa mengandung dan menyusu. Dengan kata-kata itu, ubat-ubatan tersebut diklasifikasikan sebagai ubat Kategori Kehamilan B, yang bermaksud bahawa kajian pada haiwan tidak menunjukkan risiko bahaya janin tetapi bukti pada manusia kurang.
Sekiranya anda hamil, merancang untuk hamil, atau menyusu, berbincanglah dengan doktor anda untuk memahami sepenuhnya faedah dan risiko penggunaan penisilin.
Sejumlah ubat juga boleh berinteraksi dengan penisilin, seringkali dengan bersaing untuk membersihkan di buah pinggang. Ini dapat meningkatkan kepekatan penisilin dalam darah serta risiko kesan sampingan dan ketoksikan ubat. Ubat-ubatan lain dapat mempercepat pembebasan penisilin dari badan dan mengurangkan keberkesanan ubat.
Antara ubat-ubatan yang cenderung berinteraksi dengan penisilin adalah:
- Antikoagulan (pengencer darah) seperti Coumadin (warfarin)
- Diuretik (pil air) seperti Lasix (furosemide) dan Edecrin (asid ethacrynic)
- Ubat anti-radang nonsteroid seperti aspirin, Tivorbex (indomethacin), dan phenylbutazone
- Sulfanomides seperti Bactrim (sulfamethoxazole / trimethoprim), Azulfidine (sulfasalazine), dan Truxazole (sulfisoxazole)
Untuk mengelakkan interaksi, selalu beritahu doktor anda mengenai sebarang ubat yang anda ambil, sama ada ubat preskripsi, ubat bebas, pemakanan, herba, atau rekreasi.
