Ubat-ubatan yang dikategorikan sebagai ubat antirheumatik yang mengubah penyakit (DMARDs) umumnya merupakan rawatan lini pertama untuk rheumatoid arthritis (RA) dan keadaan autoimun / radang lain, termasuk ankylosing spondylitis, psoriatic arthritis, dan lupus.
Stephanie Deissner / F1online / Getty ImagesDMARD sering disebut sebagai imunosupresan atau imunomodulator kerana ia kelihatan mengurangkan keradangan dengan mengubah cara sistem ketahanan badan anda berfungsi. Tindakan inilah yang membantu melambatkan perkembangan penyakit dan mengurangkan gejala.
DMARD terawal telah wujud selama beberapa dekad, jadi doktor mempunyai banyak data untuk membimbing keputusan rawatan mereka. Komuniti perubatan menganggap DMARDs adalah rawatan jangka panjang yang sangat berkesan. Walau bagaimanapun, mereka lambat bekerja, jadi anda mungkin tidak melihat apa-apa faedah selama enam hingga lapan bulan setelah memulakannya.
DMARD yang kini digunakan untuk RA dan keadaan serupa termasuk:
- Arava (leflunomide)
- Azulfidine (sulfasalazine)
- CellCept (mycophenolate mofetil)
- Cuprimin (penisilin)
- Cytoxan (siklofosfamid)
- Imuran (azathioprine)
- Neoral / Gengraf (siklosporin)
- Otezla (apremilast)
- Plaquenil (hidroksiklorokuin)
- Rheumatrex / Trexall (metotreksat)
Sekiranya DMARD tidak mempunyai kesan yang mencukupi, anda mungkin diberi dua atau lebih ubat untuk diambil bersama. DMARD sering diresepkan dengan ubat dari kelas lain juga.
Walaupun DMARD membawa beberapa risiko kesan sampingan yang serius, pemantauan makmal dapat membantu mengenal pasti masalah lebih awal.
Gambaran keseluruhan ini menyentuh beberapa maklumat penting mengenai setiap ubat ini. Bercakap dengan doktor anda mengenai semua kemungkinan kesan sampingan. Lebih terperinci semasa berkongsi sejarah perubatan dan rawatan anda, termasuk ubat-ubatan apa yang sedang anda ambil, keadaan kronik apa yang anda uruskan, dan alahan ubat yang anda ada.
Arava (leflunomide)
Arava pertama kali diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah A.S. (FDA) pada tahun 1998. Ia datang dalam bentuk tablet dan diambil secara lisan.
Kegunaan
Arava hanya diluluskan untuk merawat RA aktif pada orang dewasa. Kadang-kadang ia digunakan sebagai label luar untuk menguruskan psoriatik arthritis dan psoriasis.
Pertimbangan Khas
- Ubat ini belum dinilai untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.
- Arava tidak selamat untuk wanita hamil.
- Sekiranya anda menyusu, anda perlu berhenti sebelum mula mengambil Arava.
- Anda tidak boleh mengambil ubat ini jika anda sedang mengambil ubat teriflunomide.
- Arava mempunyai dua amaran kotak hitam dari FDA: satu berkaitan dengan ketoksikan embrio-janin, yang lain berkaitan dengan kecederaan hati yang teruk atau kegagalan hati.
Azulfidine (sulfasalazine)
Biasanya disebut dengan nama generiknya, sulfasalazine adalah gabungan salisilat dan antibiotik. Ubat oral ini telah wujud sejak tahun 1940-an dan boleh didapati dalam bentuk tablet.
Kegunaan
Sufasalazine disetujui untuk mengobati kolitis ulseratif ringan hingga sederhana (UC), sebagai rawatan lini pertama atau kombinasi, dan untuk memanjangkan tempoh pengampunan antara serangan UC. Ia boleh digunakan untuk orang dewasa dan untuk kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas.
Kadang-kadang ia digunakan untuk merawat RA tetapi menjadi kurang popular dari masa ke masa kerana risiko kesan sampingan dan adanya pilihan rawatan lain.
Pertimbangan Khas
- Ubat ini harus dielakkan oleh orang yang mempunyai alahan terhadap ubat sulfa dan / atau aspirin dan salisilat lain.
- Beberapa cadangan menyatakan bahawa, semasa kehamilan, sulfasalazine adalah alternatif yang dapat diterima untuk methotrexate atau leflunomide, yang kedua-duanya diketahui menyebabkan bahaya pada janin. Walau bagaimanapun, sulfasalazine tidak dikaji dengan baik semasa kehamilan dan kemungkinan kesan jangka panjang pada anak yang terdedah pada utero tidak diketahui.
- Ibu yang menyusu disarankan untuk tidak mengambil ubat ini, kerana diyakini masuk ke dalam susu ibu dan berpotensi menyebabkan kerosakan otak pada bayi.
CellCept (mycophenolate mofetil)
CellCept, ubat oral, telah berada di pasaran sejak tahun 1995. Ini adalah imunosupresan yang sangat kuat.
Kegunaan
Ubat ini diluluskan oleh FDA untuk mencegah penolakan organ pada pemindahan buah pinggang, jantung, dan hati pada orang dewasa, dan pemindahan buah pinggang pada kanak-kanak. Untuk tujuan yang diluluskan, ia diharapkan dapat digunakan bersama dengan imunosupresan yang lain.
CellCept kadang-kadang digunakan di luar label untuk rawatan RA, atau untuk rawatan lupus dengan penyakit buah pinggang, dan vaskulitis.
Pertimbangan Khas
- CellCept hadir dengan amaran kotak hitam kerana dapat meningkatkan risiko kecacatan janin dan kehilangan kehamilan pada trimester pertama.
- Ubat ini boleh mempengaruhi sperma, meningkatkan risiko keracunan janin.
- Ubat ini dapat mengurangkan keberkesanan pil kawalan kelahiran.
- Amaran kotak hitam kedua berkaitan dengan peningkatan risiko limfoma dan keganasan lain, terutamanya barah kulit.
- Amaran kotak hitam ketiga dikeluarkan kerana penggunaan CellCept dapat menyebabkan jangkitan bakteria, virus, jamur, dan protozoa yang serius - termasuk pengaktifan semula virus hepatitis B dan C - yang boleh menyebabkan kemasukan ke hospital dan kematian.
Cuprimine / Depen (penisilinin)
Penicillamine adalah saudara penisilin yang jauh yang tersedia pada tahun 1970-an. Ia dikaitkan dengan kejadian kesan sampingan yang tinggi, termasuk beberapa yang boleh membawa maut. Anda memerlukan pemantauan rapi oleh doktor jika anda mengambil ubat ini.
Kegunaan
Ubat ini diluluskan oleh FDA untuk merawat:
- RA yang teruk dan aktif yang tidak bertambah baik dengan terapi lain
- Gangguan hati genetik yang disebut penyakit Wilson
- Gangguan genetik yang menyebabkan batu cystine di saluran kencing
DMARD ini tidak biasa digunakan dan bukan rawatan lini pertama kerana berisiko mendapat kesan sampingan yang teruk. Sebenarnya, jika anda menggunakan 1.000 miligram (mg) atau lebih penicillamine setiap hari selama beberapa bulan tanpa peningkatan, doktor anda mungkin akan mengesyorkan menghentikannya.
Pertimbangan Khas
- Anda tidak boleh mengambil penicillamine jika anda menyusu, menghidap penyakit buah pinggang, atau anda pernah mengalami kesan sampingan yang teruk dari penicillamine pada masa lalu.
- Sekiranya anda alah kepada penisilin, ada kemungkinan anda juga alah kepada penisilin.
- Ubat ini meningkatkan risiko anda menghidap penyakit sistem kekebalan tubuh, termasuk lupus erythematosus sistemik (SLE), polymyositis, myasthenia gravis, dan sindrom Goodpasture.
- Beberapa kesan sampingan boleh menjadi tanda masalah kesihatan yang serius, termasuk anemia, platelet darah rendah (trombositopenia), sel darah putih rendah (neutropenia), atau penyakit buah pinggang yang serius.
Imuran (azathioprine)
Imuran telah berada di pasaran A.S. sejak tahun 1968. Ia tersedia dalam bentuk tablet.
Kegunaan
Ubat ini diluluskan oleh FDA untuk merawat RA aktif dan untuk mencegah penolakan dalam pemindahan buah pinggang. Kadang-kadang ia digunakan tanpa label untuk merawat keadaan autoimun yang lain, termasuk dermatomiositis, SLE, penyakit radang usus, dan vaskulitis.
Pertimbangan Khas
- Imuran mempunyai amaran kotak hitam kerana ubat tersebut dapat meningkatkan risiko anda terkena barah, termasuk limfoma. Keganasan terutama pada orang yang pernah menjalani pemindahan atau dirawat kerana penyakit radang usus.
- Ubat ini diketahui menyebabkan kemudaratan janin dan harus dielakkan semasa kehamilan bila memungkinkan.
- Imuran dapat sementara mengurangkan jumlah sperma dan mengganggu kesuburan lelaki. Kesannya pada sperma juga boleh menyebabkan kecacatan kelahiran.
- Kontraseptif yang boleh dipercayai harus digunakan pada bila-bila masa anda menggunakan Imuran, tanpa mengira jantina anda.
- Sekiranya anda kekal menggunakan Imuran, doktor anda perlu memantau kemungkinan kesan dan komplikasi sampingan anda.
Neoral / Gengraf (siklosporin)
Cyclosporine, dengan beberapa jenama, telah berada di pasaran sejak tahun 1983. Neoral dan Gengraf sering digunakan untuk rawatan RA dan keadaan autoimun yang lain.
Jenama lain, Sandimmune, mempunyai tahap ketersediaan bio yang berbeza dan oleh itu tidak dapat digunakan secara bergantian dengan Neoral dan Gengraf.
Neoral / Gengraf boleh didapati dalam bentuk kapsul gel lembut dan bentuk cecair.
Kegunaan
Cyclosporine pada awalnya diluluskan untuk memerangi penolakan organ pasca transplantasi. Kemudian, bentuk ubat di Neoral dan Gengraf mendapat kelulusan untuk merawat:
- RA yang teruk dan aktif yang tidak memberi tindak balas yang mencukupi terhadap metotreksat
- Psoriasis plak yang teruk dan tidak seimbang pada orang dewasa yang tidak mengalami imunokompromi yang tidak bertambah baik dengan sekurang-kurangnya satu terapi sistemik atau yang tidak dapat mengambil rawatan sistemik lain
- Sklerosis lateral amyotrophic (ALS) dan variannya
- Sindrom nefrotik yang tidak bertambah baik dengan kortikosteroid
- Penyakit Graft vs Host
- Uveitis posterior refraktori dan penyakit Behcet
Cyclosporine digunakan tanpa label untuk mengubati konjungtivitis, histiocytosis sel Langerhans, hepatitis autoimun, distrofi otot Duchenne, kolitis ulseratif, dan penyakit lain.
Pertimbangan Khas
- Cyclosporine dilengkapi dengan empat amaran kotak hitam. Yang pertama adalah berkaitan dengan jenama ubat yang berbeza yang tidak setara.
- Amaran hitam kedua: Oleh kerana kesannya pada sistem imun, siklosporin meningkatkan risiko anda menghidap jangkitan serius atau barah, terutama limfoma. Risiko ini meningkat jika anda juga mengambil imunosupresan lain seperti azathioprine atau methotrexate.
- Amaran kotak hitam ketiga: Siklosporin boleh menyebabkan tekanan darah tinggi dan boleh merosakkan buah pinggang anda. Risiko mungkin meningkat jika anda mengambil ubat lain yang boleh menyebabkan kerosakan ginjal, termasuk Tagamet (cimetidine), Cipro (ciprofloxacin), Aleve (naproxyn), atau Zantac (ranitidine).
- Kotak hitam memberi amaran empat: Sekiranya anda mempunyai psoriasis, risiko anda terkena barah kulit semasa menggunakan siklosporin akan meningkat sekiranya anda pernah dirawat dengan psoralen dan UVA (PUVA), tar arang batu, imunosupresan, atau rawatan lain.
- Semasa diambil semasa kehamilan, siklosporin dapat meningkatkan risiko kelahiran pramatang, berat lahir rendah, dan keguguran.
- Ubat ini masuk ke dalam susu ibu dan menyusu tidak digalakkan semasa mengambilnya.
Plaquenil (hidroksiklorokuin)
Plaquenil telah tersedia sejak tahun 1955 dan pada asalnya digunakan untuk merawat malaria. Untuk waktu yang singkat pada tahun 2020, FDA memberikannya kebenaran penggunaan kecemasan untuk merawat COVID-19, tetapi kebenaran itu dibatalkan setelah percubaan klinikal besar mendapati ia tidak bermanfaat.
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet.
Kegunaan
Plaquenil diluluskan untuk merawat:
- RA ringan yang tidak bertindak balas terhadap NSAID
- SLE pada orang dewasa
- Discoid lupus erythematosus pada orang dewasa
- Malaria
Ia digunakan sebagai label luar biasa untuk merawat bentuk lupus pediatrik, nefritis lupus, sindrom Sjögren, penyakit autoimun lain, dan ruam yang disebabkan oleh kepekaan cahaya matahari (letusan cahaya polimorf).
Pertimbangan Khas
- Plaquenil diketahui menyebabkan hipoglikemia yang teruk (gula darah rendah) yang boleh menyebabkan kehilangan kesedaran dan boleh mengancam nyawa. Sekiranya anda menghidap diabetes, ubat anda mungkin perlu disesuaikan.
- Dalam kes yang jarang berlaku, Plaquenil dikaitkan dengan makulopati, yang boleh menyebabkan kebutaan.
- Kesan sampingan serius yang lain termasuk masalah pendengaran, kelemahan otot, degupan jantung tidak teratur, dan penurunan / kehilangan kesedaran.
- Plaquenil tidak dikaitkan dengan bahaya janin semasa kehamilan. Walau bagaimanapun, tidak digalakkan semasa menyusu kerana ubat ini disalurkan melalui susu ibu dan boleh menjadi toksik kepada bayi.
Rheumatrex / Trexall / RediTrex (methotrexate)
Dikenali dengan nama generiknya, methotrexate telah diluluskan oleh FDA pada tahun 1953. Walaupun tidak ketinggalan zaman, ubat ini tetap menjadi rawatan biasa untuk RA. Ia juga banyak digunakan untuk merawat psoriasis dan barah. Dengan membuktikan kesesuaiannya yang berterusan, versi baru yang dapat disuntik, yang disebut RediTrex, mendapat persetujuan pada akhir 2019.
Ini walaupun terdapat banyak amaran serius yang disertakan dengan ubat tersebut.
Methotrexate boleh didapati dalam bentuk tablet dan cecair yang boleh disuntik.
Kegunaan
Methotrexate diluluskan untuk merawat:
- Rheumatoid arthritis yang teruk dan aktif pada orang yang tidak bertambah baik dengan NSAID
- Artritis idiopatik remaja poliartikular (pJIA) pada kanak-kanak yang tidak bertambah baik dengan NSAID
- Psoriasis yang teruk, tidak seimbang, melumpuhkan psoriasis yang tidak bertambah baik dengan terapi lain, tetapi hanya apabila diagnosis telah disahkan oleh perundingan biopsi atau dermatologi
- Kanser pelbagai jenis
RediTrex tidak disetujui untuk merawat barah, tetapi indikasinya sama untuk RA, pJIA, dan psoriasis.
Pertimbangan Khas
- Pematuhan ubat sangat mustahak. Orang kadang-kadang keliru dan mengambil methotrexate setiap hari dan bukannya setiap minggu. Ini boleh membawa kepada kesan sampingan yang boleh membawa maut.
- Methotrexate dilengkapi dengan 11 amaran kotak hitam dari FDA. Mereka berkaitan dengan: reaksi toksik dan kematian, ketoksikan dan kematian embrio-janin, penekanan sumsum tulang, ketoksikan hati, penyakit paru-paru, perforasi usus, limfoma malignan, sindrom lisis tumor, reaksi kulit yang teruk, jangkitan oportunistik, dan nekrosis tisu.
- Pemantauan rutin fungsi hati dan ginjal diperlukan semasa anda menggunakan ubat ini.
- Methotrexate boleh merosakkan kesuburan pada lelaki dan wanita. Tidak diketahui sama ada ini bersifat sementara atau kekal.
Biologics, Biosimilars, dan JAK Inhibitor
Tiga jenis DMARD yang lebih baru kini ada di pasaran. Ini mungkin dicuba setelah anda mencuba DMARD yang lebih tua atau digunakan sebagai terapi kombinasi dengan DMARD yang lebih tua tanpa peningkatan yang mencukupi.
Biologi
Biologi adalah ubat yang berasal dari sel hidup. Mereka juga disebut perencat TNFα kerana mereka menyekat tindakan sel-sel sistem imun yang disebut faktor nekrosis tumor-alpha, yang berkaitan dengan RA dan gangguan autoimun yang lain.
Biologi biasa:
- Enbrel (etanercept)
- Humira (adalimumab)
- Remicade (infliximab)
- Otezla (apremilast)
Biosimilar
Biosimilar berdasarkan biologi yang ada. FDA menganggap mereka tidak mempunyai perbezaan yang signifikan dari ubat-ubatan rujukan asalnya, tetapi boleh menjadi lebih murah. Anda boleh mengenalinya dengan akhiran empat huruf selepas nama generiknya.
Biosimilar biasa termasuk:
- Amjevita (adalimumab-atto)
- Erelzi (etanercept-szzs)
- Inflectra (infliximab-dyyb)
Inhibitor JAK
Ubat ini menghalang aktiviti enzim Janus kinase, yang terlibat dalam keradangan dan autoimun. Inhibitor JAK biasa adalah:
- Jakafi (ruxolitinib)
- Olumiant (baricitinib)
- Xeljanz (tofacitinib)