Levodopa dianggap sebagai standard emas untuk terapi penggantian dopamin dalam penyakit Parkinson. Ubat ini dikembangkan pada tahun 1960-an bertahun-tahun setelah James Parkinson pada tahun 1817 menulis tentang satu set gejala yang sekarang ini kita kenal sebagai penyakit Parkinson. Beberapa dekad kemudian, levodopa masih merupakan rawatan penyakit kronik yang paling biasa digunakan.
Apabila diminum, levodopa diserap ke dalam darah dari usus kecil. Ia kemudian diubah menjadi dopamin oleh enzim di otak, yang membantu menggantikan neurotransmitter yang telah hilang ketika neuron penghasil dopamin otak mati.
Gambar Daisy Daisy / GettyBagaimana Levodopa Berfungsi
Levodopa hampir selalu digabungkan dengan ubat karbidopa (seperti dalam jenama jenama Sinemet), yang membantu memanjangkan keberkesanan levodopa dan mencegah ubat itu dipecah dalam aliran darah sebelum sampai ke otak. Daripada dosis tinggi yang awalnya diperlukan, penambahan karbidopa membolehkan levodopa diberikan dalam dos yang lebih kecil. Ini mengurangkan rasa mual dan muntah, yang sering melemahkan kesan sampingan. Di Eropah, levodopa digabungkan dengan sebatian lain yang disebut benserazide dengan kesan yang serupa pada ubat jenama Madopar.
Terapi penggantian dopamin berfungsi dengan sangat baik dalam mengawal gejala motor dan membantu meningkatkan fungsi harian mereka yang terkena Parkinson. Walau bagaimanapun, ia juga boleh menyebabkan kesan sampingan yang ketara seperti dyskinesias (pergerakan sukarela yang mengganggu), yang boleh membatasi jumlah ubat yang boleh digunakan. Ini mengakibatkan kebanyakan orang kekurangan dos sehingga jumlah penggantian dopamin dapat ditoleransi. Kadang-kadang, kesan sampingan lebih teruk daripada gejala asal yang dirawat. Selain itu, ia tidak mengatasi gejala-gejala Parkinson yang tidak bermotor, yang diketahui menyebabkan sebahagian besar kecacatan pada pesakit.
Kesan Sampingan Levodopa
Kesan sampingan terapi penggantian dopamin termasuk, tetapi tidak terhad kepada, mual, muntah, tekanan darah rendah, pening, dan mulut kering. Pada sesetengah individu, ia boleh menyebabkan kekeliruan dan halusinasi. Dalam jangka masa panjang, penggunaan penggantian dopamin juga boleh menyebabkan dyskinesias dan turun naik motor (iaitu, lebih banyak tempoh "off" ketika ubat tidak berfungsi dengan baik).
Jenis Terapi Penggantian Dopamin
Terapi penggantian dopamin terdapat dalam pelbagai formulasi dan kombinasi. Persediaan yang lebih biasa adalah seperti berikut:
Levodopa / Carbidopa: Kombinasi ini terdapat dalam bentuk bertindak pendek (Sinemet) dan juga tindakan jangka panjang (Sinemet CR) yang hanya memerlukan dos dua kali sehari. levodopa / carbidopa juga terdapat dalam tablet yang hancur secara lisan (Parcopa) yang tidak memerlukan air untuk diambil dan bermanfaat bagi mereka yang mengalami kesukaran menelan.
Levodopa / Carbidopa / Entacapone: Stalevo adalah satu lagi jenama penyediaan penggantian dopamin yang telah lama bertindak sebagai tambahan kepada levodopa dan carbidopa mempunyai ubat tambahan entacapone, yang selanjutnya memanjangkan keberkesanan formulasi ini yang memungkinkan untuk jangka masa dos yang lebih lama.
Hanya tersedia di Kanada dan Eropah, gel levodopa / carbidopa (Duodopa) adalah bentuk penggantian dopamin yang dihantar terus ke usus kecil melalui tiub yang ditempatkan secara pembedahan. Ia paling baik digunakan untuk mereka yang menderita penyakit lanjut yang tidak dapat mengendalikan gejala motor mereka yang melumpuhkan dengan ubat lain yang tersedia. Dengan menggunakan sistem pam yang serupa dengan pam insulin pada diabetes, Duodopa dapat memberikan ubat secara berterusan sepanjang hari.
Pepatah yang popular "lama adalah emas" pastinya benar ketika berbicara tentang levodopa. Walaupun terdapat kemajuan dalam bidang penyelidikan penyakit Parkinson, tidak ada ubat baru yang terbukti seefektif levodopa dalam usaha meredakan gejala motor dari penyakit ini. Walau bagaimanapun, kesan sampingan, terutamanya yang jangka panjang yang melibatkan turun naik motor dan dyskinesias, menghadkan keberkesanan sebenarnya sebagai rawatan yang ideal.
