Inhibitor calcineurin topikal (TCI) adalah kelas ubat imunosupresan yang diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah A.S. (FDA) untuk rawatan eksim sederhana hingga teruk (dermatitis atopik). Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, dua ubat ini — Protopic (salep tacrolimus) dan Elidel (1.0% krim pimecrolimus) —digunakan di luar label untuk merawat psoriasis dan terbukti bermanfaat dalam mengurangkan ciri-ciri plak merah dan bersisik penyakit ini. Walaupun berkesan, kedua-dua ubat mempunyai kesan sampingan yang penting yang harus dipertimbangkan.
Ake Ngiamsanguan / Getty ImagesInhibitor calcineurin merevolusi bidang transplantasi organ ketika mereka diperkenalkan pada tahun 1980-an dengan menekan sistem imun dan mencegah penolakan organ. Ubat pertama, yang dikenali sebagai siklosporin, terus digunakan untuk merawat hari ini pelbagai keadaan perubatan, termasuk banyak penyakit autoimun.
Bagaimana Mereka Berfungsi
Inhibitor calcineurin topikal berfungsi dengan menyekat protein yang disebut calcineurin, yang bertanggungjawab untuk mengaktifkan sejenis sel darah putih yang dikenali sebagai sel-T. Sel-T membantu memicu tindak balas imun dengan merangsang pembebasan sebatian keradangan yang disebut sitokin. Walaupun tindak balas ini dianggap normal dan bermanfaat, ia boleh menjadi masalah jika terlalu kuat.
Ekzema dicirikan oleh tindak balas imun yang terlalu aktif yang menyebabkan perkembangan kekeringan kulit, kelemahan, retakan, lebam, pengelupasan, kemerahan, dan ruam. Dengan mengurangkan keradangan pada sumbernya, TCI terbukti berkesan untuk menghilangkan gejala ini.
Rasional Penggunaan Luar Label
Psoriasis adalah penyakit autoimun yang meradang. Ia bermula apabila sistem kekebalan tubuh secara tiba-tiba menganggap sel-sel kulit normal sebagai ancaman dan mengirim pasukan sel-T untuk "mengawal" apa yang dianggap sebagai jangkitan. Keradangan yang seterusnya mencetuskan hiperproduksi sel kulit yang berkembang lebih cepat daripada yang dapat ditumpahkan. Hasilnya ialah kulit kering, merah, bersisik yang diakui sebagai psoriasis.
Sebilangan besar anggapan bahawa Protopic dan Elidel dapat memberi manfaat kepada penderita psoriasis dengan meredakan keradangan tempatan dan memperlambat pengeluaran sel kulit.
Menurut kajian kajian dari United Kingdom pada tahun 2016,TCI tidak hanya berkesan untuk mengubati psoriasis tetapi dapat melakukannya tanpa banyak kesan sampingan ubat-ubatan topikal yang lebih kerap diresepkan.
Ini termasuk atrofi kulit (penipisan) yang tidak dapat dipulihkan yang disebabkan oleh penggunaan kortikosteroid topikal yang berpanjangan, serta kerengsaan yang boleh menyebabkan Dovonex (calcipotriene) dan Psoriatec (anthralin) pada tisu halus. Sebaliknya, Protopic dan Elidel kelihatan selamat digunakan pada wajah, telinga, dan pangkal paha.
Walaupun agak pelik untuk menetapkan ubat yang diluluskan untuk penggunaan yang tidak disetujui, penggunaan "luar label" seperti itu tidak hanya sah tetapi cukup biasa di bidang dermatologi.
Protopik
Protopic (tacrolimus) telah disetujui untuk digunakan oleh FDA pada tahun 2000 untuk rawatan barisan kedua dermatitis atopik sederhana hingga teruk pada orang dewasa dan kanak-kanak.
Protopic terdapat dalam dua kekuatan: 0.03% untuk kanak-kanak berumur 2 hingga 15 tahun dan 0.1% untuk orang dewasa dan kanak-kanak 16 tahun ke atas. Ia boleh digunakan dua kali sehari dan digunakan terus pada kulit yang terkena. Banyak yang memilih salah satu aplikasi ini diberi waktunya sebelum tidur, memandangkan konsistensi berminyak salap.
Kesan sampingan yang biasa termasuk:
- Gatal-gatal
- Jerawat
- Kemerahan kulit
- Sensasi terbakar, menyengat, atau kesemutan
- Kepekaan tempatan terhadap suhu panas atau sejuk
- Folliculitis (jangkitan folikel rambut)
- Sakit kepala
- Sakit belakang otot
- Hidung berair atau tersumbat
- Gejala seperti selesema
- Loya
Apabila digunakan bersamaan dengan penggunaan alkohol, Protopic dapat menyebabkan kulit menjadi panas dan merah di laman aplikasi.
Sekiranya anda mengalami kesan sampingan yang serius semasa mengambil Protopic, segera hubungi doktor anda:
- Tachycardia (degupan jantung cepat)
- Edema (pembengkakan tisu)
- Pengaktifan semula penyakit kulit virus seperti virus herpes simplex (luka sejuk), herpes zoster (herpes zoster), atau virus varicella-zoster (cacar air)
- Tindak balas alahan (tidak biasa)
Elidel
Elidel (pimecrolimus) adalah TCI lain yang berfungsi seperti Protopic, tetapi asas krimnya menjadikannya jauh lebih berminyak daripada Protopic. Ia tersedia dalam kekuatan 1.0% dan diluluskan untuk rawatan barisan kedua dermatitis atopik ringan hingga sederhana.
Elidel digunakan dua kali sehari sehingga gejala bertambah baik dan sekali sehari untuk mengelakkan berulang.Seperti Proptic, ia juga boleh menyebabkan kawasan yang dirawat menjadi merah atau panas ketika anda minum alkohol.
Menurut tinjauan United Kingdom yang disebutkan di atas, pimecrolimus bermanfaat tetapi jauh lebih berkesan daripada tacrolimus dalam merawat gejala psoriasis.
Kesan sampingan Elidel yang biasa termasuk:
- Gatal-gatal
- Sensasi terbakar, menyengat, atau kesemutan
- Kemerahan kulit
- Jerawat atau ketuat
- Kerengsaan mata (jika digunakan di kawasan tersebut)
- Sakit kepala
- Sakit sendi
- Batuk
- Kesesakan telinga
- Hidung tersumbat atau berair
- Gejala seperti selesema
- Sakit hidung
- Sakit perut
- Cirit-birit
- Folliculitis
- Kelenjar bengkak
Sekiranya ada kesan sampingan yang teruk atau berterusan selama lebih dari seminggu atau bertambah buruk, hubungi doktor anda. Perkara yang sama berlaku jika anda mengalami gejala yang memburuk atau menghidap luka sejuk, cacar air, atau herpes zoster.
Bilakah Menelefon 911
Dapatkan rawatan kecemasan jika anda mengalami:
- Ruam kulit atau gatal-gatal
- Bengkak bibir, lidah, atau tekak
- Sesak nafas
- Masalah bernafas
- Mengi
- Pening dan / atau pengsan
- Muntah atau cirit-birit
- Perasaan azab yang akan datang
Ini boleh menjadi tanda-tanda alergi seluruh badan yang berpotensi mengancam nyawa yang dikenali sebagai anafilaksis. Walaupun tidak biasa, beberapa kes telah dilaporkan dengan penggunaan Elidel.
Amaran Kotak Hitam
Pada tahun 2006, Protopic dan Elidel sama-sama menerima amaran kotak hitam dari FDA setelah dilaporkan bahawa beberapa pengguna mengalami barah kulit atau limfoma (sejenis barah darah), walaupun tidak ada bukti bahawa ubat-ubatan tersebut bertanggung jawab atas keganasan ini.
Sehingga kini, terdapat sedikit bukti mengenai perkaitan tersebut. Menurut tinjauan 2013 diOrang AmerikaJurnal Dermatologi Klinikal,kadar keganasan pada pengguna TCI tidak berbeza dengan populasi umum.
Lebih dari itu, dari enam kajian yang dikaji, dua tidak dapat menjumpai hubungan antara Protopic dan barah, sementara empat yang lain menunjukkan bahawa TCImungkinmeningkatkan risiko limfoma, tetapi risiko itu paling minimum.
Sebaliknya, American Academy of Dermatology dengan tegas telah menyatakan bahawa tidak ada bukti hubungan sebab-akibat antara TCI dan barah dan bahawa Protopic dan Elidel keduanya selamat dan berkesan apabila digunakan seperti yang diarahkan.
Satu Perkataan Dari Sangat Baik
Sama ada penggunaan Protopic atau Elidel yang tidak sesuai untuk anda adalah sesuatu yang harus anda dan ahli dermatologi anda tentukan. Akan tetapi, diingatkan bahawa beberapa syarikat insurans enggan menanggung kos ubat-ubatan ini apabila terdapat steroid yang lebih murah. (Harga runcit Protopic adalah sekitar $ 200 untuk tiub 30 gram, sementara harga Elidel juga sekitar $ 200. Generik kedua-duanya yang lebih murah kini tersedia.) Namun, jika doktor anda dapat menunjukkan bahawa keadaan anda tidak bertambah baik setelah menggunakan steroid topikal, kebanyakan syarikat insurans akan memberikan kelulusan.
