Arava (leflunomide) adalah ubat oral yang boleh digunakan untuk merawat arthritis psoriatik dan psoriasis sederhana hingga teruk. Diluluskan untuk digunakan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah A.S. pada tahun 1998, Arava diklasifikasikan sebagai ubat anti-reumatik yang mengubah penyakit (DMARD), yang berfungsi dengan mengurangkan tindak balas imun.
Sebagai tambahan kepada ubat jenama asli, Arava banyak terdapat dalam bentuk generik dengan nama kimianya leflunomide.
Jose Luis Pelaez Inc / Getty ImagesBagaimana ia berfungsi
Arava adalah salah satu DMARD lama yang digunakan untuk merawat psoriatic arthritis dan psoriasis sederhana hingga teruk. Ini meletakkannya dalam kumpulan ubat, seperti methotrexate dan Sandimmune (siklosporin), yang merawat penyakit autoimun dengan menekan tindak balas imun secara keseluruhan. Ubat biologi yang lebih baru seperti Humira (adalimumab) dan Cimzia (certolizumab pegol) hanya menekan bahagian tertentu dari sistem imun dan, sebagai akibatnya, cenderung lebih berkesan dengan kesan sampingan sistemik yang lebih sedikit.
Sebaliknya, Arava berfungsi dengan menyekat sintesis pyrimidine, sebatian organik yang perlu berfungsi sel-sel imun, iaitu sel-T. Dengan menghilangkan "bahan bakar" yang diperlukan sel-T untuk bertahan, tindak balas imun keseluruhan dikurangkan seperti keradangan kronik yang melekat pada penyakit autoimun.
Walaupun pengurangan tindak balas imun oleh Arava dapat membantu mengurangkan gejala psoriasis dan arthritis psoriatik, ini juga membuat anda terdedah kepada jangkitan.
Siapa Yang Boleh Menggunakannya
FDA pada awalnya meluluskan Arava untuk rawatan artritis reumatoid (sejenis arthritis autoimun). Secara teknikal, ubat ini tidak pernah diluluskan oleh FDA untuk merawat psoriasis atau arthritis psoriatik. Walau bagaimanapun, kerana mereka mempunyai jalan penyakit yang serupa dengan rheumatoid arthritis (RA), Arava kadang-kadang diresepkan sebagai "label" untuk keadaan ini apabila metotreksat dan ubat lain gagal memberikan kelegaan.
Hampir tidak pernah digunakan dalam terapi lini pertama atau untuk orang dengan psoriasis ringan hingga sederhana.
Arava diluluskan untuk digunakan pada orang dewasa sahaja. Keselamatan dan keberkesanan Arava belum terbukti pada anak-anak, yang kemungkinan akan mempunyai pilihan rawatan yang lebih baik dan lebih selamat daripada Arava.
Dos
Arava boleh didapati sebagai pil oral dalam dos 10 miligram (mg), 20-mg, dan 100-mg. Ia diambil oleh mulut dengan makanan dan biasanya diresepkan seperti berikut:
- 100 mg selama tiga hari sebagai "dos pemuatan"
- Selepas itu, 20 mg setiap hari sebagai "dos penyelenggaraan"
Sekiranya dos 20 mg tidak diterima dengan baik, ia boleh dikurangkan menjadi 10 mg setiap hari.
Kesan sampingan
Kesan sampingan adalah biasa dengan Arava, yang mungkin berterusan atau tidak dapat ditoleransi. Mereka yang mempengaruhi sekurang-kurangnya 1% pengguna termasuk (mengikut kekerapan):
- Cirit-birit
- Jangkitan saluran pernafasan
- Keguguran rambut
- Tekanan darah tinggi
- Ruam
- Loya
- Bronkitis
- Sakit kepala
- Sakit perut
- Sakit belakang
- Senak
- Jangkitan saluran kencing (UTI)
- Pening
- Jangkitan lain
- Sakit dan keradangan sendi
- Gatal
- Pengurangan berat
- Hilang selera makan
- Batuk
- Gastroenteritis (selesema perut)
- Sakit tekak
- Sakit mulut
- Muntah
- Kelemahan
- Tindak balas alahan
- Sakit dada
- Ekzema
- Paresthesia (sensasi kulit yang tidak normal)
- Pneumonitis (keradangan paru-paru)
- Hidung berair
- Batu empedu
- Sesak nafas
Anafilaksis, alergi badan yang teruk, jarang berlaku dengan Arava. Namun, jika anda mengalami gatal-gatal, sesak nafas, degupan jantung yang cepat, atau pembengkakan muka, lidah, atau tekak setelah mengambil ubat, hubungi 911 atau dapatkan rawatan kecemasan.
Interaksi
Ubat imunosupresif lain tidak boleh digunakan bersama Arava kerana kesan kumulatifnya boleh menyebabkan jangkitan atau komplikasi yang teruk dan mengancam nyawa. Penggunaan methotrexate secara bersamaan, secara khusus, boleh menyebabkan kerosakan hati yang teruk atau fatal. Begitu juga, vaksin yang dilemahkan secara langsung (yang dibuat sebagai virus hidup tetapi cacat) tidak boleh digunakan semasa mengambil Arava kerana boleh menyebabkan penyakit yang ingin dicegah kerana kurangnya tindak balas imun. Sekiranya anda memerlukan vaksinasi dengan alasan apa pun, baik vaksin sebelum Arava dimulakan atau tanyakan kepada doktor anda jika vaksin yang tidak aktif (mati) tersedia.
Arava juga dapat berinteraksi dengan ubat-ubatan yang menggunakan enzim yang disebut sitokrom (CYP) untuk metabolisme. Arava juga bergantung pada CYP dan mungkin bersaing untuk mendapatkan enzim jika diambil bersama dengan ubat ini. Dalam beberapa kes, ini boleh menyebabkan kepekatan ubat meningkat (meningkatkan keracunan risiko dan kesan sampingan) atau menurun (mengurangkan keberkesanan ubat).
Rawatan yang paling cenderung untuk berinteraksi dengan Arava termasuk:
- Antibiotik Cephalosporin seperti Ceclor (cefaclor)
- Penyekat H2 seperti Tagamet (cimetidine)
- Prandin (repaglinide), digunakan untuk merawat diabetes
- Rifampin, digunakan untuk merawat batuk kering
- Ubat statin seperti Crestor (rosuvastatin) dan Lipitor (atorvastatin)
- St. John's Wort
Pemisahan dos selama beberapa jam mungkin diperlukan untuk mengatasi interaksi. Pada masa lain, penggantian ubat mungkin diperlukan. Untuk mengelakkan interaksi, selalu memberi nasihat kepada doktor anda mengenai semua dan semua ubat dan suplemen yang anda ambil.
Kontraindikasi
FDA telah mengeluarkan dua amaran kotak hitam mengenai Arava. Amaran tersebut menyoroti risiko yang berpotensi menghancurkan pada dua populasi tertentu yang Arrain dikontraindikasikan:
- Wanita hamil perlu mengelakkan Arava kerana risiko tinggi kecacatan kelahiran, termasuk kerosakan organ yang teruk, hidrosefalus, dan keguguran. Arava diklasifikasikan sebagai ubat Kehamilan X, menunjukkan bahawa ia tidak boleh digunakan semasa kehamilan. Penyusuan susu ibu juga harus dielakkan.
- Orang yang mempunyai penyakit hati yang sudah ada (termasuk mereka yang menghidap sirosis atau hepatitis C kronik, atau yang enzim hati ALTnya di bawah 2) juga perlu mengelakkan Arava. Kecederaan hati yang teruk, termasuk kegagalan hati yang mematikan, telah berlaku akibat penggunaan Arava.
Untuk mengurangkan risiko, wanita usia reproduktif harus menjalani ujian kehamilan sebelum memulakan Arava dan menggunakan alat kontrasepsi selama rawatan dan sehingga dua tahun selepas itu sehingga semua jejak metabolit ubat (teriflunomide) telah dihilangkan dari tubuh.
Sekiranya kehamilan berlaku semasa rawatan, ubat harus segera dihentikan. Penghapusan ubat yang dipercepat dapat disebabkan penggunaan kursus 11 hari sama ada kolestiramin atau arang aktif dalam penggantungan.
Untuk mencegah kecederaan hati, pemeriksaan penyakit hati atau disfungsi harus dilakukan sebelum permulaan perawatan. Walaupun pada orang yang tidak menunjukkan masalah hati, enzim hati harus dipantau secara rutin setiap bulan selama enam bulan pertama rawatan dan setiap enam hingga lapan minggu selepas itu.
Arava juga harus dielakkan pada orang yang mempunyai hipersensitiviti terhadap leflunomide atau mana-mana bahan lain dalam ubat tersebut. Ini juga termasuk orang yang alergi terhadap ubat Aubagio (teriflunomide) yang digunakan untuk merawat sklerosis berganda (MS).
.jpg)
.jpg)
