Agonis GLP-1 untuk Diabetes Jenis 2

Agonis reseptor GLP-1 adalah sejenis ubat bukan insulin yang digunakan dalam kombinasi dengan diet dan senaman untuk membantu merawat diabetes jenis 2. Peranan khusus ubat ini adalah untuk membantu menurunkan kadar glukosa darah - khususnya, hemoglobin A1C - dan untuk membantu menurunkan berat badan. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa agonis reseptor GLP-1 dapat mempunyai manfaat kesihatan yang lain, termasuk kesan positif pada tekanan darah, kadar kolesterol, dan fungsi sel beta.

fertnig / istock

Ubat suntikan ini diresepkan bersama dengan ubat diabetes oral dan terapi insulin. Oleh itu, mereka tidak dianggap sebagai rawatan barisan pertama untuk diabetes, tetapi mereka boleh menjadi bahagian yang sangat berharga dalam keseluruhan rancangan pengurusan. Anda boleh membincangkannya dengan doktor anda sebagai sebahagian daripada rejimen rawatan diabetes jenis 2 anda.

Panduan Perbincangan Doktor Diabetes Jenis 2

Dapatkan panduan cetak kami untuk temujanji doktor anda yang seterusnya untuk membantu anda mengemukakan soalan yang betul.

Muat turun PDF E-mel Panduan

Hantar kepada diri sendiri atau orang yang anda sayangi.

Mendaftar

Panduan Perbincangan Doktor ini telah dihantar ke {{form.email}}.

Terdapat ralat. Sila cuba lagi.

Bagaimana Mereka Berfungsi

GLP-1 bermaksud peptida seperti glukagon, sejenis hormon yang dikenali sebagai hormon incretin yang lebih rendah daripada biasa pada orang dengan diabetes jenis 2. Agonis reseptor GLP-1 tergolong dalam kelas ubat-ubatan yang dikenali sebagai peniru incretin yang membantu pankreas untuk melepaskan jumlah insulin yang optimum, hormon yang mengangkut glukosa (gula) ke tisu di dalam badan di mana ia boleh digunakan untuk tenaga.

Ubat ini juga memperlambat kadar makanan meninggalkan perut, yang membantu mengawal tahap gula darah pasca prandial (selepas makan).

Dengan meniru kesan GLP-1 berikut pada beberapa bahagian badan, agonis reseptor GLP-1 membantu mengawal selera makan dan kadar gula darah melalui mekanisme berikut:

Otak

GLP-1 mengirimkan isyarat ke hipotalamus, bahagian otak yang bertanggungjawab untuk selera makan dan dahaga, untuk mengambil lebih sedikit air dan makanan - kesan yang boleh menyebabkan penurunan berat badan.

Bahaya Dehidrasi

Oleh kerana agonis reseptor GLP-1 meredakan sensasi keperluan untuk minum, sangat penting untuk berhati-hati meminum banyak air dan cecair lain agar tetap terhidrat semasa menggunakan ubat seperti itu.

Otot

GLP-1 merangsang glukoneogenesis - sintesis glukosa dalam badan. Lebih ringkasnya, ia adalah penukaran protein atau lemak (bukan karbohidrat) kepada gula untuk digunakan oleh badan sebagai bahan bakar dalam otot. Peningkatan dalam proses ini dapat membantu menurunkan gula darah dengan merangsang pengambilan glukosa oleh sel dan meningkatkan seberapa efisien tubuh menggunakan insulin.

Glukoneogenesis pada Diet rendah karbohidrat

Pankreas

Apabila GLP-1 bersentuhan dengan glukosa, pankreas dipicu untuk mengeluarkan lebih banyak insulin, sehingga menurunkan jumlah glikogen pasca makan di dalam darah. GLP-1 juga mengurangkan rembesan glukagon - hormon yang membantu mencegah tahap gula dalam darah daripada turun terlalu rendah. Pada orang dengan diabetes jenis 2, glukagon dapat menyebabkan kadar glukosa darah menjadi terlalu tinggi.

Hati

GLP-1 menurunkan pengeluaran glukosa hepatik (hati), yang membantu menurunkan gula darah. Apabila glukoneogenesis meningkat, reseptor glukagon berkurang di hati, menghalang pembentukan glukosa dan merangsang pengambilan glukosa oleh sel, sehingga menurunkan jumlah glukosa dalam darah.

Perut

GLP-1 mengurangkan rembesan asid di dalam perut dan seberapa cepat makanan dikosongkan dari perut, memanjangkan rasa kenyang yang seterusnya dapat membatasi berapa banyak seseorang makan dan akhirnya menyebabkan penurunan berat badan.

Agonis Reseptor GLP-1 yang berbeza

Terdapat dua jenis agonis reseptor GLP-1: formula bertindak pendek yang biasanya diambil sekali atau dua kali sehari, dan formula jangka panjang, yang diambil sekali seminggu. Jenis yang ditetapkan biasanya berdasarkan pada sebilangan faktor, termasuk sejarah perubatan, perlindungan insurans, dan harga (agonis reseptor GLP-1 boleh mahal), pilihan peribadi, dan keberkesanan kawalan gula darah.

Agonis Reseptor GLP-1 yang bertindak pendekNama ubatDosKelebihanKeburukanPertimbangan lainByetta (exenatide)0.5 mikrogram (mcg) dua kali sehari pada bulan pertama; 10 mcg dua kali sehari selepas itu

Agak murah berbanding dengan agonis GLP-1 yang lebih baru

Mesti diberikan 60 minit sebelum makan kadang-kadang boleh menyusahkan

Kerana exenatide diekskresikan melalui buah pinggang, tidak digalakkan untuk orang dengan GFR 30 atau kurang

Victoza, Saxenda (liraglutide)0.6 mcg sehari pada minggu pertama; 1.2 mcg setiap hari selepas itu, meningkat kepada 1.8 mcg sehari jika perlu untuk mencapai tahap glukosa darah yang optimum

Saxendsa adalah satu-satunya GLP-1 yang ditunjukkan untuk menurunkan berat badan.

Selalunya menyebabkan loyaSaxenda hanya dilindungi oleh penyedia insurans tertentu.Adlyxin (lixisenatide)

10 mcg setiap hari dua minggu pertama, meningkat menjadi 20 mcg setiap hari selepas itu

Mempunyai keberkesanan yang relatif sama dengan Byetta.

Mesti diberi dos setiap hari 60 minit sebelum makan pertama hari ini

Diekskresikan melalui buah pinggang; tidak boleh digunakan oleh orang dengan GFR rendahAgonis Reseptor GLP-1 yang bertindak panjangNama ubatDosKelebihanKeburukanPertimbangan lainBydureon (exenatide)2 miligram (mg) seminggu sekaliDidatangkan dalam pen yang sudah diisiDiekskresikan melalui buah pinggang dan harus dielakkan oleh sesiapa yang mempunyai GFR 30 atau kurang
Mengurangkan A1C sekitar 1.5 peratus
Pen boleh sukar digunakan dan menyebabkan bola berukuran anggur pada kulit.Trulicity (dulaglitide)0.75 mg setiap minggu; meningkat kepada 1.5 mg selepas 6 hingga 8 minggu.Didatangkan sebagai pen yang sudah diisi dan senang digunakanTidak berkesan untuk menurunkan berat badan; Tidak dilindungi oleh semua penyedia insurans; boleh mahalMengurangkan A1C sekitar 1.4 peratusOzempic (semaglutide)0.25 mg empat minggu pertama; 0.5 mg selepas itu. Sekiranya selepas 4 minggu lebih banyak kawalan gula darah diperlukan, dos dapat ditingkatkan menjadi 1 mg.Mempunyai keberkesanan tertinggi untuk menurunkan berat badan semua GLP1Sebagai ubat yang lebih baru, boleh menjadi mahal; boleh menyebabkan loyaMengurangkan A1C sebanyak 1.8 peratusRybelsus (semaglutide)Tablet 7 mg atau 14 mg sekali sehariDiambil sebagai pil dari mulut; tidak perlu suntikan atau penyejukanHarus diambil dengan tidak lebih dari 4 oz pada air semasa perut kosong. Perlu diambil setiap hari berbanding setiap minggu untuk versi yang disuntik

Pentadbiran

Semua ubat agonis reseptor GLP-1 boleh disuntik, yang bermaksud ubat itu diberikan dengan jarum suntik dan jarum atau dengan pen dos yang diisi, bergantung pada ubat. Tembakan agonis reseptor GLP-1 jangka pendek atau tahan lama subkutan - dimasukkan ke dalam tisu lemak tepat di bawah permukaan kulit.

Sekiranya doktor anda menetapkan agonis reseptor GLP-1, dia akan melalui langkah-langkah untuk cara menyuntikkannya sendiri ke perut atau paha atas anda. Sekiranya anda tidak dapat melakukan suntikan, orang lain boleh memasukkan ubat ke bahagian atas lengan anda.

Untuk menyuntik sendiri ubat agonis reseptor GLP-1:

1. Kaji penyelesaiannya untuk memastikan ia jernih, tidak berwarna, dan tidak mempunyai zarah terapung. Periksa label untuk memastikan tarikh luput belum berlalu.
2. Kumpulkan bekalan anda: alas alkohol, pembalut, kain kasa, atau tisu, dan ubat yang disediakan atau dicampurkan dalam pen atau botol dan jarum suntik.
3. Cuci tangan anda.
4. Gunakan pad alkohol untuk membersihkan kawasan di mana anda akan memberikan suntikan; putar tapak suntikan supaya anda tidak menempelkan kawasan yang sama berulang kali.
5. Tentukan dos yang betul, sama ada dalam pena atau jarum suntikan.
6. Ambil secubit kulit yang besar dan tarik dari otot di bawahnya.
7. Memegang pen atau jarum suntik seperti anak panah,dengan pantasmasukkan jarum pada sudut 90 darjah ke kulit.
8. Suntikan ubat secara perlahan.
9. Lepaskan kulit, kemudian tarik jarum.
10. Sapukan pembalut, kain kasa, atau tisu jika perlu.

Jangan sekali-kali menggunakan semula atau berkongsi bekalan. Anda harus memasukkan ubat anda ke dalam picagari segar setiap kali anda menyuntik sendiri. Sebilangan besar pen harus dibuang setelah 30 hari, walaupun terdapat beberapa larutan yang tersisa di dalamnya.

Kesan sampingan

Secara keseluruhan, agonis reseptor GLP-1 selamat dan menyebabkan sedikit kesan sampingan.

Kesan sampingan yang biasa

Ini termasuk loya, muntah, dan cirit-birit, yang mempengaruhi 10 peratus hingga 40 peratus orang yang mengambil agonis reseptor GLP-1. Mereka kemungkinan besar berlaku dengan ubat bertindak pendek dan cenderung menjadi lebih teruk apabila seseorang mengambil ubat.

Kesan sampingan berpotensi lain dari agonis reseptor GLP-1 termasuk sembelit, kembung, gangguan pencernaan, dan sakit kepala. Terdapat juga kemerahan, gatal-gatal, atau sakit kulit di tempat suntikan.

Kesan sampingan yang serius

Walaupun jarang berlaku, kesan sampingan ini harus ditangani sebagai keadaan kecemasan:

• kesakitan berterusan di kiri atas atau tengah perut yang mungkin merebak ke belakang, dengan atau tanpa muntah
• ruam kulit atau gatal-gatal
• gatal
• jantung berdebar
• pening atau pengsan
• bengkak mata, muka, mulut, lidah, tekak, kaki, pergelangan kaki, atau kaki bawah
• masalah menelan atau bernafas
• suara serak
• kencing berkurang
• mulut atau kulit yang sangat kering
• dahaga yang melampau

Komplikasi

Dalam kajian haiwan, liraglutide dan dulaglutide telah terbukti dapat mempromosikan tumor sel tiroid. Walaupun ubat-ubatan ini belum dinilai pada manusia untuk kemungkinan komplikasi ini, disarankan agar orang yang mempunyai sejarah atau keluarga keluarga barah tiroid medula atau pelbagai neoplasia endokrin jenis 2 tidak menggunakan agonis reseptor GLP-1.

Dengan agonis reseptor GLP-1 tertentu, terdapat kemungkinan peningkatan risiko pankreatitis (keradangan pankreas).

Siapa yang Harus Mengelakkannya?

Ubat ini tidak digalakkan untuk orang yang:

• Mempunyai sejarah pankreatitis
• Mempunyai sejarah gastroparesis (kelumpuhan perut)
• Menghidap barah tiroid medula atau neoplasia endokrin pelbagai jenis 2 atau sejarah keluarga mengenai keadaan ini
• Sedang menjalani dialisis (kerana keselamatan penggunaan agonis GLP-1 dalam keadaan ini belum terbukti)

Selain itu, orang yang mengalami gangguan fungsi ginjal akibat diabetes yang mempunyai GFR (kadar penapisan glomerular) 30 atau kurang tidak boleh menggunakan Bydureon atau Byetta tetapi mungkin dapat mengambil agonis reseptor GLP-1 yang lain.

Satu Perkataan Dari Sangat Baik

Rawatan yang berkesan untuk diabetes jenis 2 adalah subjek kajian yang kuat. Terdapat banyak minat untuk mengembangkan ubat yang lebih baik dan lebih baik, termasuk agonis reseptor GLP-1 yang lebih selamat, lebih mudah, dan lebih berkesan. Sebenarnya, satu pilihan seperti itu, bentuk semaglutide oral, sedang dipertimbangkan untuk diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah A.S. Versi ubat ini bukan sahaja dapat membantu mengawal kadar gula dalam darah, tetapi juga terbukti dapat mengurangkan risiko jantung - manfaat bonus dari ubat yang suatu hari boleh diambil sebagai pil dan bukan dengan jarum.