Kesakitan akibat keradangan, sesuatu yang dialami oleh kebanyakan orang pada suatu ketika dalam kehidupan mereka dan kejadian harian yang biasa bagi banyak orang dengan arthritis, melibatkan enzim cyclooxygenase (COX). COX adalah enzim yang membentuk prostanoid — prostaglandin, prostacyclins, dan thromboxanes — yang semuanya bertanggungjawab terhadap tindak balas keradangan.Tetapi ternyata COX tidak semuanya buruk; malah perlu untuk proses selular yang normal.
Peter Dazeley / Pilihan Jurugambar / Getty ImagesUbat-ubatan anti-radang nonsteroid (NSAID) mempengaruhi COX untuk mengurangkan keradangan. Walaupun mereka sering melakukan ini dengan jayanya, ada yang mungkin meniadakan beberapa kesan positif COX dalam usaha mereka.
COX-1 berbanding COX-2
Pada tahun 1990-an didapati bahawa terdapat dua bentuk enzim siklooksigenase: COX-1 dan COX-2. Yang terakhir adalah yang bertanggungjawab untuk keradangan. COX-1 diketahui terdapat di kebanyakan tisu di badan kita. Di saluran gastrointestinal, COX-1 mengekalkan lapisan normal perut dan usus, melindungi perut dari cairan pencernaan. Enzim ini juga terlibat dalam fungsi buah pinggang dan platelet.
COX-2, sebaliknya, terutamanya terdapat di tempat keradangan.Kedua COX-1 dan COX-2 menghasilkan prostaglandin yang menyumbang kepada kesakitan, demam, dan keradangan, tetapi kerana peranan utama COX-1 adalah melindungi perut dan usus dan menyumbang kepada pembekuan darah, menggunakan ubat-ubatan yang menghalangnya boleh menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini.
NSAID tradisional
Ubat anti-radang nonsteroid (NSAID), biasanya diresepkan untuk merawat banyak jenis artritis, berfungsi dengan cara menghalang prostaglandin. NSAID tradisional, seperti Motrin (ibuprofen), aspirin, dan Aleve (naproxen), walaupun berkesan, boleh menyebabkan masalah gastrointestinal termasuk bisul kerana tidak selektif, yang bermaksud menghalang COX-1 dan COX-2.
Perencatan COX-2 oleh NSAID tradisional sangat membantu mengurangkan keradangan, tetapi kekurangannya adalah bahawa penghambatan COX-1 boleh menyebabkan kesan sampingan seperti pendarahan gastrointestinal kerana enzim disekat daripada dapat melakukan fungsi pelindungnya pada saluran pencernaan. Kerana ini dan kesan yang serupa, mereka tidak digalakkan jika anda menghidap ulser perut, asma, tekanan darah tinggi, penyakit ginjal, atau penyakit hati.
NSAID COX-2-Selektif
Pada akhir 1990-an, syarikat ubat mengembangkan beberapa ubat NSAID yang juga menghalang prostaglandin, tetapi hanya menargetkan COX-2. Matlamat NSAID ini adalah untuk mengurangkan kesakitan dan keradangan tanpa kehilangan perlindungan COX-1 di saluran gastrointestinal, yang menyebabkan lebih sedikit kesan sampingan. Ubat-ubatan ini, yang dikenali sebagai inhibitor COX-2, adalah Celebrex (celecoxib), Vioxx (rofecoxib), dan Bextra (valdecoxib). Dari jumlah tersebut, Celebrex adalah satu-satunya inhibitor COX-2 yang masih ada di pasaran di Amerika Syarikat. Vioxx dan Bextra kedua-duanya ditarik dari pasaran A.S. kerana berpotensi untuk meningkatkan risiko serangan jantung dan strok.
Sejak penarikan Vioxx pada tahun 2004, Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (FDA) meneliti keseluruhan kelas ubat-ubatan, termasuk semua NSAID dan perencat COX-2 yang dijual secara bebas atau dengan preskripsi, dan menambahkan amaran mengenai risiko kardiovaskular kepada arahan preskripsi dan / atau label ubat.
Dua penghambat COX-2 yang lain, Arcoxia (etoricoxib) dan Prexige (lumiracoxib), yang keduanya diresepkan di negara lain, telah ditolak oleh FDA. Prexige dikeluarkan dari pasaran di Australia dan Kanada kerana komplikasi hati yang berkaitan.
Penghambat COX-2 mensasarkan kesakitan dan keradangan dengan kesan sampingan gastrousus yang lebih sedikit. Mereka juga tidak mempengaruhi platelet seperti NSAID bukan selektif, yang bermaksud bahawa perencat COX-2 mungkin tidak meningkatkan risiko pendarahan sama seperti perencat COX-1 ketika digunakan dengan pengencer darah, seperti warfarin.
Oleh itu, doktor anda mungkin menetapkan COX-2 inhibitor dan bukan NSAID tradisional jika anda memerlukan keradangan dan melegakan kesakitan, mengalami pengencer darah, dan / atau mengalami bisul atau pendarahan gastrointestinal atau anda berisiko menghadapi masalah ini. Sekiranya anda hanya memerlukan penghilang rasa sakit, Tylenol (acetaminophen) boleh dipertimbangkan sebagai gantinya.
Amaran NSAID
Amaran label pada NSAIDS diperkuat oleh FDA pada tahun 2015 dan disemak semula untuk mencerminkan maklumat terkini mengenai semua NSAID dan risiko kardiovaskular, termasuk:
- Peningkatan risiko serangan jantung atau strok anda boleh bermula dalam beberapa minggu pertama anda menggunakan NSAID, tetapi mungkin lebih tinggi lebih lama anda menggunakan ubat ini, serta pada dos yang lebih tinggi.
- Walaupun dulu dipercayai bahawa semua NSAID mempunyai risiko yang sama, kini tidak jelas apakah NSAID tertentu (termasuk Celebrex) mempunyai risiko serangan jantung atau strok yang lebih tinggi daripada yang lain.
- Peningkatan risiko serangan jantung atau strok akibat penggunaan NSAID berlaku untuk semua orang, dengan atau tanpa penyakit jantung atau faktor risikonya.
- Sekiranya anda mempunyai penyakit jantung atau faktor risiko penyakit jantung, risiko serangan jantung atau strok anda lebih tinggi setelah menggunakan NSAID daripada risiko orang yang tidak mempunyai faktor risiko yang sama.
- Dirawat dengan NSAID setelah anda mengalami serangan jantung pertama dikaitkan dengan risiko kematian yang lebih tinggi pada tahun pertama daripada untuk rakan sebaya yang tidak dirawat dengan NSAID.
- Penggunaan NSAID meningkatkan risiko kegagalan jantung.
Garisan bawah
Walaupun NSAID dan penghambat COX-2 dianggap sebagai pilihan rawatan yang signifikan untuk osteoartritis, rheumatoid arthritis, dan ankylosing spondylitis, faedah dan risiko mesti dipertimbangkan untuk setiap individu. Risiko jantung peribadi anda, serta sejarah perubatan, usia, dan ubat-ubatan semasa, akan membantu menentukan jenis NSAID terbaik untuk merawat artritis anda.
